Les inhibiteurs chimiques du TMEM186 peuvent agir par diverses voies moléculaires pour diminuer son activité. Par exemple, le PD 0332991 entrave la fonction de CDK4/6, entraînant un arrêt du cycle cellulaire en phase G1, ce qui peut réduire la prolifération des cellules où TMEM186 est actif. De même, l'omipalisib et le LY294002 ciblent la voie de signalisation PI3K/mTOR; l'omipalisib y parvient en inhibant simultanément PI3K et mTOR, tandis que le LY294002 inhibe spécifiquement PI3K. Il en résulte une diminution de la phosphorylation et de l'activité de l'AKT, ce qui peut diminuer l'activité du TMEM186 s'il dépend de cette voie pour sa survie cellulaire. U0126 intervient en inhibant MEK1/2, qui est un précurseur d'ERK dans la voie MAPK/ERK, une voie impliquée dans la régulation du cycle cellulaire et la différenciation. Par conséquent, cela peut conduire à une réduction de l'activité ERK, diminuant potentiellement l'activité du TMEM186 associée au contrôle du cycle cellulaire.
D'autres composés tels que la rapamycine et l'AZD8055 jouent également un rôle dans la modulation de l'activité du TMEM186 en ciblant mTOR, bien que par des mécanismes différents. La rapamycine inhibe spécifiquement la mTOR, qui est au cœur de la voie PI3K/AKT/mTOR, tandis que l'AZD8055 inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2 au sein de la même voie. Cette inhibition peut réduire la croissance et la prolifération des cellules, ce qui peut affecter l'activité du TMEM186. Le sorafénib et le géfitinib adoptent une approche différente en ciblant les protéines tyrosine kinases; le sorafénib inhibe la voie RAF/MEK/ERK et le géfitinib inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR. L'erlotinib, comme le géfitinib, inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR, ce qui entraîne une réduction de la signalisation en aval. Cela peut diminuer l'activité des voies nécessaires à la fonction du TMEM186. SP600125 et PD98059 se concentrent sur les voies de signalisation MAPK, SP600125 inhibant JNK et PD98059 inhibant MEK, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité du TMEM186 s'il interagit avec ces voies. Enfin, Y-27632 inhibe ROCK, affectant la motilité cellulaire et les arrangements du cytosquelette, ce qui peut également influencer l'activité du TMEM186 s'il est associé à ces processus cellulaires.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib inhibe les CDK4/6, qui jouent un rôle crucial dans la progression du cycle cellulaire. L'inhibition de CDK4/6 entraîne l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1, ce qui peut inhiber l'activité du TMEM186 en réduisant la prolifération cellulaire dans laquelle le TMEM186 pourrait jouer un rôle. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
L'omipalisib inhibe la voie de signalisation PI3K/mTOR. Cette voie est impliquée dans de nombreux processus cellulaires, y compris la croissance et la survie. En inhibant PI3K/mTOR, l'omipalisib peut réduire la signalisation qui peut être nécessaire à la fonction de TMEM186 dans la survie cellulaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. PI3K fait partie de la voie AKT/mTOR qui est impliquée dans la prolifération et la survie cellulaires. L'inhibition de PI3K peut diminuer la phosphorylation et l'activité de AKT, ce qui peut être nécessaire à la fonction de TMEM186. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inhibe MEK1/2, qui est en amont de ERK dans la voie MAPK/ERK. Cette voie est impliquée dans la régulation du cycle cellulaire et la différenciation. L'inhibition de MEK1/2 peut entraîner une diminution de l'activité de ERK, ce qui pourrait réduire l'activité de TMEM186 liée au contrôle du cycle cellulaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la mTOR, un composant central de la voie PI3K/AKT/mTOR. En inhibant mTOR, la rapamycine peut diminuer la croissance et la prolifération cellulaires, ce qui peut inhiber la fonction du TMEM186 si son activité est liée à ces processus. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib cible de multiples protéines kinases à tyrosine et, par ce biais, il peut inhiber la voie RAF/MEK/ERK. L'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de la prolifération cellulaire et de l'angiogenèse, ce qui peut inhiber l'activité du TMEM186 s'il est associé à ces voies. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR, qui fait partie de la voie de signalisation de l'EGFR. Cette voie est impliquée dans la prolifération et la survie des cellules. L'inhibition de l'EGFR peut entraîner une réduction de la signalisation nécessaire aux fonctions associées du TMEM186. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un autre inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR, qui entraîne l'inhibition de la voie de signalisation de l'EGFR. Cela peut diminuer l'activité des voies de signalisation en aval qui peuvent être nécessaires à la fonction du TMEM186. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 inhibe JNK, qui fait partie des voies de signalisation MAPK impliquées dans l'apoptose et la prolifération cellulaire. L'inhibition de la JNK peut diminuer l'activité du TMEM186 s'il interagit avec cette voie pour sa fonction. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui peut inhiber la voie MAPK/ERK. En inhibant cette voie, le PD98059 peut réduire l'activité des composants en aval qui pourraient être nécessaires à la fonction de TMEM186 dans la régulation du cycle cellulaire. |