Inhibiteurs TMEM150C
Les inhibiteurs courants du TMEM150C comprennent, entre autres, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le chlorure de gadolinium(III) CAS 10138-52-0, l'amiloride CAS 2609-46-3, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1 et l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3.
Le gène TMEM150C, qui code pour une protéine transmembranaire cruciale pour les canaux ioniques mécanosensibles, joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment l'audition, le toucher, la perception de la douleur et la régulation de la pression artérielle. Le gène confère aux neurones du ganglion de la racine dorsale des courants activés mécaniquement et s'adaptant lentement, ce qui souligne son importance dans les fonctions sensorielles et physiologiques. L'activation de TMEM150C repose sur des stimuli mécaniques, ce qui en fait un capteur clé pour les signaux environnementaux. L'inhibition de TMEM150C peut être obtenue par différents mécanismes, soit directement, soit indirectement. Les inhibiteurs directs, tels que GsMTx-4, interagissent avec le canal ionique mécanosensible et empêchent son activation en perturbant les changements de conformation induits par les stimuli mécaniques. Les inhibiteurs indirects, comme le rouge de ruthénium et le chlorure de gadolinium, interfèrent avec les voies de signalisation calciques essentielles à la fonction du TMEM150C. L'amiloride perturbe les échangeurs sodium-proton, le SKF-96365 bloque les canaux calciques opérés par les magasins et le Dynasore affecte l'endocytose, ce qui entraîne une altération de la mécanosensibilité du TMEM150C.
ML-7 cible la chaîne légère de myosine kinase, influençant la dynamique du cytosquelette d'actine, cruciale pour l'activation du TMEM150C. Pyr3 module les récepteurs purinergiques, Yoda1 hyperactive les canaux alternatifs et le pyridoxal-5'-phosphate modifie les processus médiés par la pyridoxal kinase. La chlorpromazine affecte la fluidité membranaire et l'inhibiteur de la Rho kinase Y-27632 perturbe la voie Rho/ROCK, ce qui a un impact sur la dynamique du cytosquelette d'actine et, par conséquent, sur la mécanosensibilité du TMEM150C. En résumé, la compréhension du rôle vital de TMEM150C dans les canaux ioniques mécanosensibles constitue une base pour l'exploration de stratégies d'inhibition.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium, un complexe de métaux de transition, inhibe indirectement le TMEM150C en bloquant les ions calcium. Comme l'activation de TMEM150C implique un afflux de calcium, ce composé perturbe la réponse du canal ionique aux stimuli mécaniques. L'inhibition se produit par la modulation des voies de signalisation du calcium essentielles à la fonction du TMEM150C. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
Le chlorure de gadolinium agit comme un inhibiteur indirect du TMEM150C en empêchant l'activation des canaux ioniques mécanosensibles par l'inhibition des canaux activés par l'étirement. Cela perturbe le fonctionnement normal du TMEM150C, car son activation est étroitement liée aux stimuli mécaniques et aux canaux activés par l'étirement. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, un diurétique, inhibe indirectement le TMEM150C en supprimant les échangeurs sodium-proton. L'activité du TMEM150C étant modulée par les variations du taux de sodium intracellulaire, l'amiloride perturbe cet équilibre, ce qui affecte la mécanosensibilité du canal ionique et entrave son fonctionnement normal. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 agit comme un inhibiteur indirect de TMEM150C en bloquant les canaux calciques gérés par les réserves. Étant donné que l'activation de TMEM150C implique une signalisation calcique, ce composé perturbe la réponse du canal ionique aux stimuli mécaniques en interférant avec la disponibilité du calcium intracellulaire. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore, un inhibiteur de la dynamine, inhibe indirectement le TMEM150C en perturbant l'endocytose. Le TMEM150C subit une endocytose pour fonctionner correctement, et le dynasore interfère avec ce processus, ce qui entraîne une localisation anormale ou une expression réduite du TMEM150C sur la membrane cellulaire, inhibant ainsi son activation mécanosensible. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 est un inhibiteur indirect de TMEM150C qui affecte la kinase de la chaîne légère de myosine. En inhibant cette kinase, le ML-7 perturbe la dynamique du cytosquelette d'actine, qui est cruciale pour l'activation de TMEM150C. L'altération de la structure du cytosquelette entrave la transmission des forces mécaniques, ce qui affecte la réactivité du canal ionique aux stimuli mécaniques. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3 est un inhibiteur indirect de TMEM150C qui cible les récepteurs purinergiques. Comme l'activation de TMEM150C implique une signalisation purinergique, Pyr3 interfère avec cette voie, modulant la réponse du canal ionique aux stimuli mécaniques. L'inhibition se produit par la perturbation des événements à médiation purinergique cruciaux pour la fonction du TMEM150C. | ||||||
YODA 1 | 448947-81-7 | sc-507361 | 10 mg | $215.00 | ||
Yoda1, un activateur sélectif des canaux ioniques mécanosensibles, inhibe indirectement TMEM150C en hyperactivant d'autres canaux. L'activité accrue des canaux alternatifs induit des mécanismes de désensibilisation ou d'adaptation dans les cellules, ce qui a un impact négatif sur la réactivité de TMEM150C aux stimuli mécaniques et inhibe sa fonction normale. | ||||||
Pyridoxal-5-phosphate | 54-47-7 | sc-205825 | 5 g | $102.00 | ||
Le pyridoxal-5'-phosphate, la forme active de la vitamine B6, inhibe indirectement le TMEM150C en modulant la pyridoxal kinase. Comme la fonction du TMEM150C est influencée par les processus médiés par la pyridoxal kinase, les altérations induites par le pyridoxal-5'-phosphate perturbent la réponse du canal ionique aux stimuli mécaniques, ce qui entraîne l'inhibition de son activité mécanosensible. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine, un médicament antipsychotique, inhibe indirectement la TMEM150C en affectant la fluidité de la membrane. Les modifications de la fluidité membranaire ont un impact sur les propriétés mécanosensibles du canal ionique, perturbant son activation en réponse à des stimuli mécaniques. Les altérations des propriétés membranaires induites par la chlorpromazine influencent directement la fonction du TMEM150C, ce qui entraîne son inhibition. | ||||||