Les inhibiteurs chimiques du TMEM132A peuvent interagir avec l'activité de la protéine par différents mécanismes. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) peut activer la protéine kinase C (PKC) qui, à son tour, peut phosphoryler la TMEM132A, ce qui peut entraîner des changements dans sa conformation, son internalisation ou sa dégradation. Il en résulte une diminution de l'activité fonctionnelle de la protéine à la surface des cellules. Inversement, plusieurs inhibiteurs de la PKC, tels que le Bisindolylmaleimide I, le Gö 6983 et le chlorure de chélérythrine, peuvent empêcher la phosphorylation de TMEM132A en inhibant la PKC. Cette inhibition peut empêcher toute activation du TMEM132A qui dépend de la phosphorylation médiée par la PKC. De même, la staurosporine, en tant qu'inhibiteur de kinases à large spectre, peut entraver diverses kinases impliquées dans la phosphorylation du TMEM132A, altérant ainsi potentiellement son activité.
D'autres inhibiteurs de kinases, comme la génistéine, qui inhibe les tyrosines kinases, peuvent réduire la phosphorylation du TMEM132A, ce qui entraîne une diminution de son activité. Les inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinases (PI3K), tels que la Wortmannine et le LY294002, peuvent perturber les voies de signalisation en aval qui régulent la TMEM132A, ce qui peut également entraîner une inhibition de la fonction de la protéine. L'U73122, qui inhibe la phospholipase C (PLC), peut réduire les niveaux de messagers secondaires tels que le diacylglycérol et l'inositol trisphosphate, ce qui peut avoir un impact sur l'activité de la TMEM132A. En outre, l'inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) SP600125 peut diminuer l'activité de la TMEM132A en empêchant la phosphorylation médiée par la JNK. Enfin, les inhibiteurs de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK) et de la MAP kinase p38, tels que PD98059 et SB203580 respectivement, peuvent également diminuer l'activité de la TMEM132A en interférant avec leurs voies de signalisation respectives.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un large éventail de protéines cibles. Si TMEM132A est un substrat de la PKC, la phosphorylation par la PKC après l'activation de la PMA pourrait inhiber TMEM132A en modifiant sa conformation ou en favorisant son internalisation ou sa dégradation, ce qui se traduirait par une activité fonctionnelle réduite à la surface des cellules. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Bien qu'elle soit à large spectre, elle peut inhiber les kinases qui phosphorylent la TMEM132A, modifiant potentiellement l'activité de la TMEM132A par la prévention de l'activation dépendante de la phosphorylation ou par la promotion d'une conformation inactive de la TMEM132A. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase. Si la fonction du TMEM132A est régulée par la phosphorylation de la tyrosine, l'inhibition des kinases apparentées par la génistéine diminuerait la phosphorylation du TMEM132A, ce qui entraînerait une perte ou une réduction de son activité. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I est un inhibiteur spécifique de la PKC. Si l'activité de la PKC module la fonction du TMEM132A, cet inhibiteur empêcherait les événements de phosphorylation médiés par la PKC, ce qui pourrait inhiber l'activité du TMEM132A si sa fonction dépend de telles modifications post-traductionnelles. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Si l'activité de la TMEM132A est régulée par la signalisation PI3K, l'inhibition de la PI3K par la wortmannine perturberait les voies de signalisation en aval, ce qui pourrait entraîner l'inhibition de la fonction de la TMEM132A. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K. Comme pour la wortmannine, si la TMEM132A est régulée par des voies dépendant de la PI3K, l'inhibition de l'activité de la PI3K par le LY294002 pourrait entraîner l'inhibition de la TMEM132A en modifiant son état de phosphorylation ou ses interactions avec d'autres protéines régulées par la signalisation de la PI3K. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur de la PKC. Il pourrait inhiber le TMEM132A si la PKC est impliquée dans la phosphorylation et la régulation du TMEM132A, empêchant l'activation ou provoquant la désactivation du TMEM132A. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine est un inhibiteur sélectif de la PKC. En inhibant la PKC, elle peut empêcher la phosphorylation de TMEM132A si cette phosphorylation est nécessaire à l'activité fonctionnelle de TMEM132A, ce qui conduit à son inhibition. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Si la JNK module l'activité de la TMEM132A éventuellement par un événement de phosphorylation, l'inhibition de la JNK par le SP600125 pourrait conduire à une diminution de l'activité de la TMEM132A. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK). Si la TMEM132A fait partie d'une voie impliquant la signalisation MEK/ERK, le PD98059 inhiberait cette voie, ce qui pourrait conduire à une réduction de l'activité de la TMEM132A. |