TMEM132A Activateurs
Les activateurs courants de TMEM132A comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE1 (prostaglandine E1) CAS 745-65-3, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la dopamine CAS 51-61-6.
Le TMEM132A peut induire une réponse cellulaire par divers mécanismes, qui convergent tous vers une voie commune impliquant l'élévation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans la cellule. La forskoline, un diterpène, stimule directement l'adénylate cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc. Cette augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle alors le TMEM132A. De même, l'isoprotérénol, une amine sympathomimétique synthétique, agit comme un agoniste bêta-adrénergique, renforçant l'activité de l'adénylate cyclase et augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. Cette cascade active également la PKA qui, à son tour, peut cibler la phosphorylation de TMEM132A. La prostaglandine E1 (PGE1) agit par l'intermédiaire de son propre ensemble de récepteurs couplés à la protéine G pour activer l'adénylate cyclase, en suivant la même voie d'activation du TMEM132A via la PKA. L'épinéphrine, un autre composé endogène, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, déclenchant l'adénylate cyclase et la série d'événements subséquents menant à l'activation du TMEM132A.
La dopamine, l'histamine, l'adénosine et plusieurs médicaments contre l'asthme, dont le salbutamol et la terbutaline, se lient tous à leurs récepteurs couplés aux protéines G respectifs pour activer l'adénylate cyclase. L'AMPc élevé résultant de ces interactions active la PKA, qui phosphoryle et active le TMEM132A. Le glucagon, une hormone, interagit également avec son récepteur spécifique pour stimuler l'adénylate cyclase, en suivant le même chemin pour activer le TMEM132A. L'IBMX et le rolipram, quant à eux, inhibent les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, ces composés garantissent que la PKA reste active, ce qui permet la poursuite de la phosphorylation du TMEM132A. Cet ensemble complet de produits chimiques, grâce à leurs diverses interactions avec les récepteurs et les enzymes, module efficacement l'activité de l'adénylate cyclase, entraînant des changements dans les niveaux d'AMPc et influençant finalement l'état du TMEM132A par la phosphorylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé peut conduire à l'activation de TMEM132A par phosphorylation via la protéine kinase A (PKA) puisque la PKA est une protéine kinase dépendante de l'AMPc qui peut phosphoryler un large éventail de protéines cibles. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui peut stimuler l'activité de l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette cascade peut activer la PKA, qui à son tour peut phosphoryler et activer le TMEM132A. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La prostaglandine E1 (PGE1) se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), ce qui peut entraîner l'activation de l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation du TMEM132A. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques pour augmenter l'activité de l'adénylate cyclase et, par la suite, les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA peut ainsi conduire à la phosphorylation de protéines cibles, dont potentiellement TMEM132A. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier à ses RCPG, en particulier les récepteurs de type D1, ce qui peut augmenter l'activité de l'adénylate cyclase. L'augmentation de l'AMPc qui en résulte et l'activation subséquente de la PKA peuvent phosphoryler et activer le TMEM132A. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui sont des RCPG activant l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, qui pourrait phosphoryler et promouvoir l'activation de TMEM132A. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec les récepteurs A2A et A2B, qui sont des RCPG pouvant activer l'adénylate cyclase. L'augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA peuvent conduire à la phosphorylation et à l'activation du TMEM132A. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases (PDE), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en raison de la réduction de la dégradation. L'augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, qui peut phosphoryler et activer TMEM132A. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la PDE4, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'activation subséquente de la PKA pourrait entraîner la phosphorylation et l'activation de TMEM132A. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste sélectif des récepteurs bêta2-adrénergiques, qui augmente l'activité de l'adénylate cyclase et donc les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA par l'AMPc peut phosphoryler et activer le TMEM132A. | ||||||