Inhibiteurs TMEM120B

Les inhibiteurs courants de la TMEM120B comprennent, entre autres, le Benzamil-HCl CAS 161804-20-2, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le 2-APB CAS 524-95-8, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1 et le gadolinium CAS 7440-54-2.

Les inhibiteurs chimiques de TMEM120B peuvent être compris en examinant leurs interactions avec les voies cellulaires liées aux fonctions de cette protéine. Le benzamil, un inhibiteur des canaux sodiques, peut perturber l'équilibre du sodium dans les cellules, ce qui est essentiel pour la fonction des protéines associées aux canaux ioniques comme TMEM120B. En inhibant les canaux sodiques, Benzamil peut réduire l'activité de TMEM120B si elle est associée à un flux d'ions sodium ou régulée par celui-ci. Le rouge de ruthénium, qui interagit avec les canaux calciques, peut inhiber la TMEM120B en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, un élément clé dans les voies de signalisation où la TMEM120B peut jouer un rôle. De même, le 2-APB, connu pour bloquer certains canaux calciques, peut inhiber la TMEM120B en perturbant l'homéostasie calcique à l'intérieur des cellules, ce qui pourrait être vital pour la fonction de la TMEM120B.

L'inhibiteur SKF-96365 peut empêcher l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, ce qui peut altérer la fonction de la TMEM120B si elle est impliquée dans la signalisation calcique. GsMTx4, qui inhibe les canaux ioniques mécanosensibles, peut inhiber TMEM120B en interférant avec son rôle potentiel dans la mécanosensation. Le même mécanisme d'inhibition peut s'appliquer à l'ion Gadolinium, qui peut bloquer ces canaux et par la suite inhiber la fonction de TMEM120B. Le mibefradil et le TTA-Q6, qui inhibent tous deux différents types de canaux calciques, peuvent modifier la dynamique du calcium cellulaire, ce qui entraîne l'inhibition de la TMEM120B. En effet, la fonction correcte des canaux calciques peut être essentielle pour l'activité de TMEM120B dans les voies de signalisation cellulaires. Le ML204, un inhibiteur du canal TRPC4, peut également inhiber la TMEM120B en empêchant le bon fonctionnement de ces canaux si la TMEM120B y est fonctionnellement liée. Le blocage des canaux calciques de type L par la nifédipine peut également inhiber la TMEM120B en perturbant la signalisation calcique. Enfin, l'A-967079 et le Pyr3, qui inhibent sélectivement les canaux TRPA1 et TRPC3 respectivement, peuvent inhiber la TMEM120B en affectant la fonction de ces canaux ioniques mécanosensibles, auxquels la TMEM120B peut être associée ou par lesquels elle peut être régulée.