TMEM12 Activateurs
Les activateurs TMEM12 courants comprennent, entre autres, le Benzamil-HCl CAS 161804-20-2, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 et l'Ionomycine CAS 56092-82-1.
L'activité du TMEM12 est renforcée par la modulation de diverses voies de signalisation cellulaires et de la dynamique des ions. L'inhibition sélective des canaux sodiques épithéliaux par certains composés provoque une accumulation intracellulaire d'ions sodium, qui modulent ensuite les voies sensibles au sodium directement liées au TMEM12, ce qui entraîne une augmentation de son activité. D'autres molécules stimulent l'adénylate cyclase, entraînant une élévation de l'AMPc dans les cellules. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A, qui peut phosphoryler plusieurs cibles qui interagissent avec le TMEM12, améliorant indirectement sa fonction. En outre, les analogues ressemblant au diacylglycérol activent la protéine kinase C, qui phosphoryle les protéines qui régulent ou interagissent avec le TMEM12, potentialisant ainsi son rôle dans la cellule.
L'implication de TMEM12 dans la régulation des processus cellulaires est renforcée par la manipulation de la dynamique des ions. Les ionophores calciques augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, activant les protéines dépendantes du calcium qui peuvent interagir avec le TMEM12, augmentant ainsi son activité. Inversement, les chélateurs du calcium déclenchent un processus d'adaptation cellulaire qui peut impliquer l'activation de TMEM12 pour rétablir l'homéostasie calcique. Les inhibiteurs de tyrosine kinase et les facteurs d'ADP-ribosylation augmentent indirectement l'activité du TMEM12 en modulant les cascades de signalisation en aval ou en compensant les perturbations de la structure des organites et du trafic des vésicules. En outre, la modification des états de phosphorylation, soit en inhibant les protéines phosphatases, soit en bloquant des canaux ioniques spécifiques, entraîne une modification de l'activité de diverses protéines, y compris celles qui peuvent être impliquées dans le trafic, la localisation ou la régulation du TMEM12. Par exemple, si une phosphatase qui déphosphoryle normalement une protéine interagissant avec TMEM12 est inhibée, la phosphorylation persistante de cette protéine pourrait conduire à une régulation fonctionnelle accrue de TMEM12.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
Un analogue de l'amiloride qui inhibe sélectivement les canaux sodiques épithéliaux (ENaC). L'inhibition des ENaC entraîne une accumulation d'ions sodium dans la cellule, ce qui peut à son tour moduler les voies sensibles au sodium dans lesquelles le TMEM12 est impliqué, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Un activateur de l'adénylate cyclase qui augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé peut activer la protéine kinase A (PKA), et la PKA peut phosphoryler diverses cibles susceptibles d'interagir avec le TMEM12, augmentant ainsi l'activité du TMEM12. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation de protéines qui interagissent avec le TMEM12 ou le régulent, renforçant ainsi sa fonction. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à la modulation de diverses protéines qui peuvent interagir avec le TMEM12, facilitant ainsi son activité. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer des protéines dépendantes du calcium qui peuvent interagir avec le TMEM12, ce qui entraîne une augmentation de l'activité du TMEM12. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Chélateur du calcium perméable aux cellules qui, une fois à l'intérieur de la cellule, lie le calcium et empêche ses effets. L'adaptation ultérieure de la cellule pour rétablir les niveaux de calcium peut impliquer l'activation de TMEM12 pour réguler l'homéostasie ionique. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut indirectement augmenter l'activité du TMEM12 en modulant les cascades de signalisation en aval qui impliquent la phosphorylation de la tyrosine, affectant potentiellement les interactions et l'activité du TMEM12. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Un inhibiteur du facteur d'ADP-ribosylation (ARF), qui perturbe la structure des organelles et le trafic des vésicules. En affectant ces processus, la machinerie cellulaire peut compenser en régulant à la hausse l'activité du TMEM12 pour maintenir la fonction cellulaire. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, entraînant une augmentation des niveaux de phosphorylation dans la cellule. Cet état de phosphorylation accru peut renforcer l'activité du TMEM12 par le biais d'interactions protéine-protéine modifiées. | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Un bloqueur des canaux calciques de type L qui, en inhibant l'afflux de calcium, peut entraîner des réponses cellulaires compensatoires comprenant l'activation de protéines telles que le TMEM12 pour maintenir l'homéostasie calcique. | ||||||