Inhibiteurs TMEM103

Les inhibiteurs courants de la TMEM103 comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le C646 CAS 328968-36-1, l'acide anacardique CAS 16611-84-0 et le garcinol CAS 78824-30-3.

La classe de produits chimiques appelés inhibiteurs de TMEM103 comprend des composés capables de moduler la fonction de la protéine TMEM103, une sous-unité du complexe d'élongation de l'ARN polymérase II. Ce complexe, qui fait partie intégrante de l'élongation de la transcription de l'ARN polymérase II, régit l'acétylation des histones dans le noyau et la modification de l'ARNt dans le cytoplasme, influençant ainsi l'expression génétique. Le TMEM103 a un impact significatif sur la migration cellulaire, l'invasion et la tumorigénicité des cellules de mélanome. Les produits chimiques Daunorubicine et Héparine sont apparus comme des agents capables d'inhiber indirectement le TMEM103 en ciblant la machinerie de transcription de l'ARN polymérase II. La daunorubicine agit comme un inhibiteur de l'élongation au sein de cette machinerie, ce qui implique un impact en aval sur le complexe élongateur de l'ARN polymérase II et, par conséquent, sur le TMEM103. D'autre part, l'héparine empêche la poursuite de l'assemblage après la formation de certains complexes au sein de la machinerie de transcription, ce qui laisse supposer une interaction plus large avec le complexe élongateur de l'ARN polymérase II et le TMEM103.

Le mode d'interaction précis entre ces produits chimiques et le TMEM103 repose sur les complexités du complexe élongateur de l'ARN polymérase II, qui lie le TMEM103. Les composés, en inhibant la machinerie de transcription, peuvent exercer une influence sur la fonction de TMEM103 dans les processus cellulaires, en particulier ceux associés à la migration cellulaire et à la tumorigénicité dans les cellules de mélanome. Les relations moléculaires entre la daunorubicine, l'héparine, le complexe élongateur de l'ARN polymérase II et le TMEM103 laissent entrevoir une approche à multiples facettes pour moduler indirectement l'activité du TMEM103. Alors que l'inhibition directe du TMEM103 reste inexplorée, l'interaction de ces produits chimiques avec la machinerie de transcription de l'ARN polymérase II fournit un cadre pour comprendre la modulation du TMEM103, délimitant ainsi une compréhension préliminaire de la classe chimique des inhibiteurs du TMEM103.