Inhibiteurs TM6SF1
Les inhibiteurs courants de TM6SF1 comprennent, entre autres, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, U 18666A CAS 3039-71-2, GW4869 CAS 6823-69-4, Filipin III CAS 480-49-9 et PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs de TM6SF1 englobent une gamme de composés chimiques qui interfèrent avec l'activité fonctionnelle de TM6SF1 en ciblant les voies et les processus dans lesquels il est impliqué. La bafilomycine A1 et l'U18666A ont un impact direct sur le trafic intracellulaire et la distribution du cholestérol, respectivement, deux aspects essentiels du rôle de TM6SF1 dans l'homéostasie du cholestérol. En perturbant l'acidification de l'endosome et en provoquant une accumulation intracellulaire de cholestérol, ces inhibiteurs entravent les fonctions de régulation et de transport de TM6SF1. De même, GW4869 et Filipin III modifient la composition des radeaux lipidiques en affectant la conversion sphingomyéline-céramide et la liaison du cholestérol, entravant ainsi la signalisation médiée par TM6SF1, cruciale pour l'efflux de cholestérol. PD98059 et LY294002, d'autre part, exercent leurs effets inhibiteurs en interférant avec les voies de signalisation en amont. L'inhibiteur de MEK PD98059 diminue la signalisation ERK/MAPK, qui est modulée par TM6SF1, tandis que le LY294002, en tant qu'inhibiteur de PI3K, perturbe la voie PI3K/Akt, affectant les processus de survie cellulaire et de métabolisme du cholestérol associés à TM6SF1.
En outre, des composés comme le MβCD, la progestérone, la simvastatine, la chlorpromazine, la nystatine et la génistéine inhibent indirectement le TM6SF1 par la modulation des taux de cholestérol et de l'intégrité membranaire ou par l'inhibition de kinases clés. La MβCD épuise le cholestérol membranaire, vital pour l'activité de TM6SF1, tandis que la progestérone et la simvastatine modifient la synthèse et la biodisponibilité du cholestérol, cruciales pour la fonction de TM6SF1 dans le métabolisme du cholestérol. La chlorpromazine et la nystatine perturbent la composition de la membrane, influençant l'activité dépendante du cholestérol de TM6SF1, et la génistéine supprime les voies de signalisation médiées par la tyrosine kinase qui pourraient être essentielles pour les fonctions régulatrices de TM6SF1. Collectivement, ces inhibiteurs élucident l'approche à multiples facettes nécessaire pour atténuer l'activité fonctionnelle de TM6SF1, soulignant l'implication complexe de la protéine dans la régulation du cholestérol et la signalisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la H+-ATPase de type vacuolaire. En inhibant cette ATPase, le composé perturbe l'acidification endosomale, ce qui est crucial pour le trafic intracellulaire et la fonction de TM6SF1, car TM6SF1 est impliqué dans la régulation de l'homéostasie du cholestérol et du trafic vers la membrane plasmique. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A est un inhibiteur du transport du cholestérol qui peut provoquer une accumulation intracellulaire de cholestérol dans les endosomes tardifs et les lysosomes. Cet effet peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de TM6SF1 en perturbant la distribution et l'homéostasie du cholestérol que TM6SF1 régule. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur neutre de la sphingomyélinase. Il empêche la conversion de la sphingomyéline en céramide, affectant ainsi la composition des radeaux lipidiques et potentiellement les microenvironnements lipidiques où TM6SF1 est actif, ce qui conduit à une inhibition de la signalisation médiée par TM6SF1 impliquée dans l'efflux de cholestérol. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
La filipine III est un macrolide polyénique qui se lie au cholestérol, perturbant les radeaux lipidiques dans les membranes cellulaires. Cette liaison peut inhiber la fonction de TM6SF1 en altérant les domaines riches en cholestérol nécessaires à sa localisation et à sa fonction. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui affecte indirectement la voie de signalisation ERK/MAPK. Comme il a été démontré que la TM6SF1 module l'activation de la MAPK, l'inhibition de cette voie peut conduire à une diminution de la signalisation et de l'activité fonctionnelle médiée par la TM6SF1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui entrave la voie de signalisation PI3K/Akt. L'inhibition de cette voie peut diminuer l'activité fonctionnelle de la TM6SF1, étant donné que les processus associés à la TM6SF1 sont liés à la voie PI3K/Akt par son implication dans le métabolisme du cholestérol et la survie cellulaire. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Le MβCD est un agent de déplétion du cholestérol qui extrait le cholestérol de la membrane plasmique. Cela peut inhiber la fonction de TM6SF1 en épuisant le cholestérol nécessaire à son activité, puisque TM6SF1 est impliqué dans la régulation et l'efflux du cholestérol. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
La progestérone est connue pour réguler la synthèse du cholestérol. En modifiant la synthèse du cholestérol et potentiellement le pool de cholestérol intracellulaire, la progestérone peut indirectement inhiber la TM6SF1 en perturbant l'homéostasie du cholestérol que la TM6SF1 est impliquée dans le maintien. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine est un inhibiteur de la HMG-CoA réductase qui réduit la biosynthèse du cholestérol. Cette réduction peut inhiber la fonction de TM6SF1 en diminuant la disponibilité du cholestérol, qui est essentiel pour le rôle de TM6SF1 dans le métabolisme et le transport du cholestérol. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine est connue pour affecter la distribution et la fonction du cholestérol. Son action peut conduire à une altération de la composition de la membrane plasmique, inhibant potentiellement la fonction de TM6SF1 en raison de sa dépendance à l'égard des microdomaines riches en cholestérol. | ||||||