Inhibiteurs Tesp2
Les inhibiteurs courants de Tesp2 comprennent, entre autres, l'halopéridol CAS 52-86-8, la fluoxétine CAS 54910-89-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, la wortmannine CAS 19545-26-7 et l'imatinib CAS 152459-95-5.
Les inhibiteurs de Tesp2 représentent une classe chimique conçue pour interagir avec une protéine spécifique connue sous le nom de Tesp2. L'action de ces inhibiteurs repose sur leur capacité à moduler la fonction de cette protéine par le biais d'interactions moléculaires. Les protéines telles que Tesp2 sont souvent impliquées dans des voies biochimiques complexes au sein des organismes, et la modulation précise de leur activité peut induire des changements significatifs dans le comportement de ces voies. Les inhibiteurs de Tesp2 sont donc le résultat d'une synthèse chimique ciblée où les molécules sont construites pour s'adapter au site actif ou à un domaine de régulation de la protéine Tesp2, un peu comme une clé s'insère dans une serrure. Cette interaction se caractérise généralement par la formation de liaisons non covalentes telles que des liaisons hydrogène, des liaisons ioniques, des forces de Van der Waals et parfois des liaisons covalentes transitoires, qui modifient la conformation de la protéine et donc son activité.
La structure chimique des inhibiteurs de Tesp2 est variée, reflétant la variabilité des sites de liaison de la protéine cible. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules organiques, des peptides ou même des macromolécules plus grandes qui ont été optimisées pour avoir une affinité et une spécificité élevées pour Tesp2. Le processus de conception implique souvent un cycle itératif d'études de relations structure-activité (SAR), où les chimistes synthétisent une série de composés avec de légères variations dans leur structure afin de déterminer les caractéristiques qui optimisent l'interaction avec Tesp2. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la modélisation informatique jouent un rôle essentiel en guidant les chimistes médicinaux dans l'élaboration de ces molécules. Les inhibiteurs qui en résultent sont généralement caractérisés par leurs paramètres cinétiques, tels que la constante de dissociation (K_d), qui indique l'affinité de l'inhibiteur pour la protéine Tesp2, et la constante d'inhibition (K_i), qui donne un aperçu de la puissance de l'inhibiteur dans des conditions biologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'halopéridol est un antipsychotique à base de butyrophénone qui antagonise les récepteurs D2 de la dopamine, ce qui peut indirectement diminuer la signalisation de la dopamine. Une signalisation dopaminergique réduite peut diminuer l'activité de Tesp2 si Tesp2 est impliqué dans des voies régulées par la dopamine. | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
La fluoxétine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) qui augmente les niveaux de sérotonine dans la fente synaptique. Cela peut altérer la signalisation sérotonergique, ce qui pourrait affecter Tesp2 s'il joue un rôle dans les voies modulées par la sérotonine. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut supprimer la voie de signalisation mTOR, impliquée dans la croissance et la prolifération cellulaires. Si Tesp2 est impliqué dans ces processus cellulaires, l'inhibition de la mTOR pourrait entraîner une réduction de l'activité de Tesp2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), ce qui pourrait entraîner une réduction de la signalisation AKT. Si Tesp2 est en aval de la signalisation PI3K/AKT, l'inhibition par la wortmannine pourrait réduire l'activité de Tesp2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible spécifiquement BCR-ABL, c-KIT et PDGFR. En inhibant ces kinases, l'imatinib pourrait affecter la fonction de Tesp2 si cette dernière est régulée par l'une de ces voies de signalisation. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est un immunosuppresseur qui inhibe la calcineurine, bloquant ainsi l'activation des cellules T. Si Tesp2 est impliqué dans la fonction ou la régulation des cellules T, son activité pourrait être diminuée par la ciclosporine A. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur de l'histone désacétylase qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones et affecte l'expression des gènes. Si Tesp2 est régulé par l'état d'acétylation, la trichostatine A pourrait diminuer son activité par modulation épigénétique. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel stabilise les microtubules et inhibe leur dépolymérisation, ce qui affecte la division cellulaire. Si Tesp2 est impliqué dans le cycle cellulaire, cette stabilisation pourrait diminuer l'activité de Tesp2 en perturbant la progression normale du cycle cellulaire. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
La pyrithione de zinc inhibe la division des cellules fongiques et peut également perturber le métabolisme du cuivre dans les cellules. Si Tesp2 est sensible aux niveaux de cuivre, cette perturbation pourrait entraîner une diminution de l'activité de Tesp2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique de PI3K, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation et de la signalisation de l'AKT. Si Tesp2 fonctionne en aval de la voie PI3K/AKT, le LY294002 pourrait diminuer son activité. | ||||||