Os inibidores da Tesp2 representam uma classe química concebida para interagir com uma proteína específica conhecida como Tesp2. A ação destes inibidores baseia-se na sua capacidade de modular a função desta proteína através de interacções moleculares. Proteínas como a Tesp2 estão frequentemente envolvidas em vias bioquímicas complexas nos organismos, e a modulação precisa da sua atividade pode induzir alterações significativas no comportamento dessas vias. Por conseguinte, os inibidores da Tesp2 são o resultado de uma síntese química orientada, em que as moléculas são construídas para se adaptarem ao local ativo ou a um domínio regulador da proteína Tesp2, tal como uma chave que se adapta a uma fechadura. Esta interação é tipicamente caracterizada pela formação de ligações não covalentes, tais como ligações de hidrogénio, ligações iónicas, forças de Van der Waals e, por vezes, ligações covalentes transitórias, que alteram a conformação da proteína e, consequentemente, a sua atividade.
A estrutura química dos inibidores da Tesp2 é diversa, reflectindo a variabilidade dos locais de ligação da proteína alvo. Estes inibidores podem ser pequenas moléculas orgânicas, péptidos ou mesmo macromoléculas maiores que foram optimizadas para uma elevada afinidade e especificidade em relação à Tesp2. O processo de conceção envolve frequentemente um ciclo iterativo de estudos de relação estrutura-atividade (SAR), em que os químicos sintetizam uma série de compostos com ligeiras variações na sua estrutura para determinar as características que optimizam a interação com a Tesp2. Técnicas avançadas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a modelação computacional desempenham um papel fundamental na orientação dos químicos medicinais na elaboração destas moléculas. Os inibidores resultantes são normalmente caracterizados pelos seus parâmetros cinéticos, como a constante de dissociação (K_d), que significa a afinidade do inibidor para a proteína Tesp2, e a constante de inibição (K_i), que fornece informações sobre a potência do inibidor em condições biológicas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
O haloperidol é um antipsicótico do tipo butirofenona que antagoniza os receptores D2 da dopamina, o que pode diminuir indiretamente a sinalização da dopamina. A redução da sinalização dopaminérgica pode diminuir a atividade do Tesp2 se este estiver envolvido em vias reguladas pela dopamina. | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (SSRI) que aumenta os níveis de serotonina na fenda sináptica. Isto pode alterar a sinalização serotoninérgica, afectando potencialmente o Tesp2 se este desempenhar um papel nas vias moduladas pela serotonina. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor de mTOR que pode suprimir a via de sinalização mTOR, que está envolvida no crescimento e proliferação celular. Se o Tesp2 estiver implicado nestes processos celulares, a inibição do mTOR pode resultar numa redução da atividade do Tesp2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), o que poderia levar a uma redução da sinalização AKT. Se o Tesp2 estiver a jusante da sinalização PI3K/AKT, a inibição por Wortmannin poderia reduzir a atividade do Tesp2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo específico o BCR-ABL, o c-KIT e o PDGFR. Ao inibir estas cinases, o imatinib pode afetar a função do Tesp2 se este for regulado por qualquer uma destas vias de sinalização. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é um imunossupressor que inibe a calcineurina, bloqueando assim a ativação das células T. Se a Tesp2 estiver envolvida na função ou regulação das células T, a sua atividade pode ser diminuída pela ciclosporina A. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que leva a um aumento da acetilação das histonas e afecta a expressão genética. Se o Tesp2 for regulado pelo estado de acetilação, a tricostatina A poderia diminuir a sua atividade através da modulação epigenética. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
O paclitaxel estabiliza os microtúbulos e inibe a sua despolimerização, afectando a divisão celular. Se o Tesp2 estiver envolvido no ciclo celular, esta estabilização poderá diminuir a atividade do Tesp2 através da perturbação da progressão normal do ciclo celular. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
A piritiona de zinco inibe a divisão das células fúngicas e pode também perturbar o metabolismo do cobre nas células. Se o Tesp2 for sensível aos níveis de cobre, esta perturbação pode levar a uma diminuição da atividade do Tesp2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da PI3K, levando a uma diminuição da fosforilação e da sinalização da AKT. Se o Tesp2 funcionar a jusante da via PI3K/AKT, o LY294002 poderá diminuir a sua atividade. |