TCP-1 α Activateurs
Les activateurs TCP-1 α courants comprennent, entre autres, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le célastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les activateurs TCP-1 α, comme indiqué dans le tableau, sont une classe de produits chimiques qui agissent en influençant les réponses au stress cellulaire, en particulier la réponse au choc thermique et la réponse aux protéines non pliées. Ces réponses sont activées lorsque les cellules rencontrent des conditions qui conduisent à l'accumulation de protéines mal repliées, et elles fonctionnent pour restaurer l'homéostasie cellulaire en améliorant la capacité de repliement des protéines de la cellule. La geldanamycine et le 17-AAG sont des inhibiteurs de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) qui peuvent indirectement activer la TCP-1 α en favorisant l'activation du facteur de choc thermique 1 (HSF1), qui à son tour renforce l'expression de diverses protéines de choc thermique, y compris la TCP-1 α. De même, le célastrol peut activer la TCP-1 α en activant directement le HSF1, ce qui entraîne la régulation à la hausse des protéines de choc thermique.
Les inhibiteurs du protéasome MG132 et Bortezomib activent aussi indirectement TCP-1 α en inhibant la dégradation des protéines mal repliées, ce qui entraîne l'activation de la réponse au choc thermique et une augmentation de l'expression de TCP-1 α. La tunicamycine, la thapsigargin, le DTT et l'Aze favorisent tous l'accumulation de protéines mal repliées, soit en inhibant la glycosylation des protéines, soit en réduisant les réserves de calcium du RE, soit en réduisant les liaisons disulfures, soit en encourageant l'incorporation d'acides aminés non naturels dans les protéines, respectivement. Cette accumulation de protéines mal repliées déclenche la réponse aux protéines non repliées, entraînant la régulation à la hausse de TCP-1 α. Le chaperon chimique 4-PBA peut moduler l'expression de TCP-1 α en contribuant au repliement des protéines et en réduisant le stress du système endocrinien. Cette réduction du stress du RE peut influencer l'équilibre des protéines chaperonnes dans la cellule et conduire à une augmentation des niveaux de TCP-1 α. Enfin, le Salubrinal et le Guanabenz peuvent activer indirectement TCP-1 α en inhibant sélectivement la déphosphorylation de l'eIF2α, ce qui prolonge la réponse aux protéines non pliées et entraîne par la suite une augmentation de l'expression de TCP-1 α.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine est un inhibiteur de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90). On sait que la Hsp90 interagit avec la TCP-1 α et contribue à son repliement correct. L'inhibition de la Hsp90 peut entraîner l'activation du facteur de choc thermique 1 (HSF1), qui favorise l'expression des protéines de choc thermique, notamment la TCP-1 α. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG est un autre inhibiteur de la Hsp90. Il agit de la même manière que la geldanamycine en inhibant la Hsp90 et en activant ainsi le HSF1. Cela conduit à une augmentation de l'expression des protéines de choc thermique, y compris TCP-1 α. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol est un puissant activateur de HSF1. L'activation de HSF1 entraîne la régulation à la hausse des protéines de choc thermique, dont TCP-1 α. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome. En inhibant le protéasome, le MG132 peut entraîner une accumulation et une stabilisation des protéines mal repliées, ce qui peut activer la réponse au choc thermique et, par la suite, conduire à l'activation et à l'augmentation de l'expression de TCP-1 α. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un autre inhibiteur du protéasome. Comme le MG132, le bortézomib peut entraîner l'accumulation de protéines mal repliées et l'activation de la réponse au choc thermique, ce qui entraîne une augmentation de l'expression de TCP-1 α. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote, ce qui entraîne l'accumulation de protéines mal repliées dans le réticulum endoplasmique (RE). Cela déclenche la réponse au stress du RE, qui peut réguler à la hausse les protéines chaperonnes, y compris TCP-1 α. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigarine est un inhibiteur non compétitif de l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA). L'inhibition de la SERCA entraîne un épuisement des réserves de calcium du RE, déclenchant un stress du RE et la réponse aux protéines non pliées, ce qui peut conduire à une augmentation de l'expression de TCP-1 α. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
L'azé est un analogue de la proline qui peut être incorporé dans les protéines, entraînant un mauvais repliement. L'augmentation des protéines mal repliées peut activer la réponse aux protéines non repliées, augmentant l'expression de TCP-1 α. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Le phénylbutyrate de sodium est un chaperon chimique qui contribue au repliement des protéines et réduit le stress du RE. En réduisant le stress du RE, le phénylbutyrate de sodium peut moduler l'expression des protéines chaperonnes, augmentant potentiellement les niveaux de TCP-1 α. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α. L'inhibition de la déphosphorylation de l'eIF2α peut prolonger la réponse aux protéines non pliées, ce qui entraîne une augmentation de l'expression de TCP-1 α. | ||||||