TBRG1 Activateurs
Les activateurs TBRG1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le PMA CAS 16561-29-8 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.
Les TBRG1 utilisent diverses voies biochimiques pour moduler l'activité de cette protéine en modifiant son état de phosphorylation. La forskoline, en stimulant directement l'adénylate cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui à leur tour activent la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut phosphoryler le TBRG1, ce qui modifie son activité. De même, l'isoprotérénol et l'épinéphrine, en se liant aux récepteurs bêta-adrénergiques, augmentent également les niveaux d'AMPc et activent ensuite la PKA, conduisant à la phosphorylation de la TBRG1. Les analogues de l'AMPc, la 8-Bromo-cAMP et la dibutyryl-cAMP, servent d'activateurs supplémentaires en stimulant directement la PKA, qui cible alors la TBRG1 pour la phosphorylation. L'IBMX, en inhibant la dégradation de l'AMPc, soutient indirectement l'activité de la PKA, qui est une autre voie aboutissant à la phosphorylation du TBRG1.
L'activation de l'ITBRG1 peut également se produire par des mécanismes dépendant du calcium et du diacylglycérol (DAG). L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut cibler TBRG1 ou des protéines associées pour la phosphorylation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) imite le DAG et active la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler un large éventail de protéines, dont la TBRG1. La voie activée par le stress, impliquant l'anisomycine, conduit à l'activation des protéines kinases activées par le stress (SAPK) telles que JNK, qui pourrait également phosphoryler TBRG1. En outre, l'acide okadaïque et la calyculine A inhibent les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, empêchant la déphosphorylation de TBRG1, ce qui maintient son état actif phosphorylé. Enfin, la vinpocétine inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation consécutive de la PKA, qui peut à son tour phosphoryler et activer le TBRG1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc), ce qui peut entraîner l'activation de la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc. La PKA peut phosphoryler et donc activer le TBRG1, la phosphorylation étant un mécanisme de régulation courant de la fonction des protéines. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. La PKA activée peut alors phosphoryler le TBRG1, ce qui peut modifier sa conformation et renforcer son activité. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut phosphoryler le TBRG1 ou ses partenaires d'interaction, ce qui entraîne l'activation du TBRG1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut alors phosphoryler des protéines cibles, dont TBRG1. La phosphorylation par la PKC est connue pour réguler l'activité de diverses protéines. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc en activant l'adénylate cyclase via le récepteur bêta-adrénergique, ce qui conduit à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer TBRG1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler le TBRG1, ce qui entraîne son activation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement l'activité de la PKA, qui peut phosphoryler et activer TBRG1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse des protéines qui peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK), telles que JNK. La JNK activée a été impliquée dans la phosphorylation de divers substrats, dont potentiellement le TBRG1, conduisant à son activation. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines. Une phosphorylation persistante pourrait entraîner l'activation de TBRG1 en empêchant sa déphosphorylation. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la calyculine A inhibe les protéines phosphatases, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation soutenue et à l'activation subséquente du TBRG1. | ||||||