Inhibiteurs Tap42

Les inhibiteurs Tap42 courants comprennent, entre autres, Torin 1 CAS 1222998-36-8, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1, Wortmannin CAS 19545-26-7 et LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs de Tap42 agissent principalement en modulant la voie de signalisation mTOR et d'autres cascades associées telles que PI3K/Akt. Les inhibiteurs de mTOR tels que Torin1, Rapamycin et PP242 agissent en ciblant directement le complexe mTOR, un régulateur clé de Tap42. En inhibant mTOR, ces composés réduisent efficacement l'activation et la fonction de Tap42, car Tap42 est en aval de la signalisation mTOR. La wortmannine et le LY294002 sont des inhibiteurs de PI3K qui influencent les régulateurs en amont de mTOR, affectant ainsi l'état de Tap42 de manière indirecte mais décisive. Les inhibiteurs d'Akt Akti-1/2, MK-2206 et A-443654 ont un effet complexe: ils interfèrent avec la phosphorylation de TSC2 médiée par Akt, un régulateur négatif de mTOR, et régulent donc à la baisse l'activité de Tap42 par le biais d'une signalisation mTOR modulée.

L'inhibiteur de l'AMPK, le composé C, offre un mécanisme différent; il affecte la phosphorylation de TSC2 médiée par l'AMPK, qui à son tour modifie la signalisation mTOR et influence l'activité de Tap42. De même, l'U0126, un inhibiteur de MEK1/2, affecte indirectement Tap42 par la voie des MAPK en modifiant l'activité de RSK1, un intermédiaire connu de la signalisation mTOR. Ces divers inhibiteurs suppriment ou modulent efficacement l'activité de Tap42 par des actions biochimiques spécifiques sur mTOR ou ses composants en amont et en aval. L'effet final est un état d'activation réduit ou modifié de Tap42, obtenu par la modulation minutieuse des voies biochimiques associées.