TALK-2 Activateurs
Les activateurs TALK-2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le 1-EBIO CAS 10045-45-1, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et la vinpocétine CAS 42971-09-5.
Les activateurs TALK-2 renforcent l'activité de la protéine TALK-2 par le biais de divers mécanismes biochimiques, chacun influençant distinctement les voies de signalisation cellulaires afin d'accroître la fonction de la protéine. La forskoline, en stimulant directement l'adénylyl cyclase, entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, activant ainsi la protéine kinase A (PKA), qui est prête à phosphoryler et à renforcer l'activité de TALK-2. Cette cascade d'événements est également déclenchée par l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et maintenue par des composés tels que le 1-Ethyl-2-benzimidazolinone, la Vinpocetine, la Minaprine et la Zardaverine, qui inhibent tous la phosphodiestérase, empêchant la dégradation de l'AMPc et garantissant une activation prolongée de la PKA et une phosphorylation potentielle de TALK-2. L'analogue de l'AMPc, le Dibutyryl cAMP, renforce encore cette voie d'activation en stimulant directement la PKA, contournant ainsi les exigences de signalisation en amont.
Parallèlement, la modulation des courants ioniques joue également un rôle essentiel dans l'activation de TALK-2. Le Bay K8644, un agoniste des canaux calciques de type L, augmente le calcium intracellulaire, ce qui pourrait indirectement activer TALK-2 en affectant les mécanismes de régulation dépendant du calcium. De même, le NS1619, en ouvrant les canaux K+ activés par le Ca2+ à grande conductance, pourrait induire un déplacement hyperpolarisant du potentiel membranaire, favorisant l'activité du canal TALK-2. La rétigabine agit en ouvrant les canaux potassiques KCNQ, contribuant davantage à l'hyperpolarisation et fournissant ainsi un paysage électrochimique propice à la fonction de TALK-2. Le sulfate de prégnénolone, par son action neurostéroïde, peut modifier la conformation de TALK-2 ou les interactions protéine-protéine, ce qui entraîne une augmentation de l'activité du canal. L'acide flufénamique, bien que classé principalement parmi les AINS, a été reconnu pour sa capacité à activer des canaux potassiques spécifiques, ce qui suggère une voie putative pour l'activation de TALK-2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler diverses cibles, y compris potentiellement des canaux ioniques tels que TALK-2, conduisant à leur activation. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
Le 1-Ethyl-2-benzimidazolinone est un inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE), qui empêche la dégradation de l'AMPc, soutenant ainsi l'activation de la PKA. L'activité persistante de la PKA peut renforcer la fonction du canal TALK-2 par phosphorylation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui active l'adénylyl cyclase par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G, ce qui augmente les niveaux d'AMPc et active la PKA. La PKA peut alors renforcer l'activité de TALK-2 par phosphorylation. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl AMPc est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active directement la PKA. La PKA activée peut augmenter l'activité de TALK-2 en phosphorylant le canal ou les protéines régulatrices associées. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur de la PDE qui augmente les niveaux d'AMPc en empêchant son hydrolyse, renforçant ainsi indirectement l'activité de TALK-2 par le biais d'une signalisation PKA soutenue. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Le Bay K8644 est un agoniste des canaux calciques de type L qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut moduler diverses protéines dépendantes du calcium, conduisant potentiellement à l'activation des canaux TALK-2 de manière indirecte. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
Le sulfate de prégnénolone est un neurostéroïde qui module divers canaux ioniques, y compris les canaux potassiques. Il peut renforcer l'activité de TALK-2 en modulant la conformation du canal ou son interaction avec d'autres protéines. | ||||||
Minaprine dihydrochloride | 25905-77-5 | sc-253049 | 1 g | $65.00 | ||
La minaprine est un inhibiteur de la PDE qui augmente l'AMPc intracellulaire, activant ainsi la PKA. La PKA peut alors phosphoryler TALK-2 ou ses protéines associées, ce qui renforce l'activité du canal. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) dont il a été démontré qu'il activait certains types de canaux potassiques. Il pourrait renforcer indirectement l'activité de TALK-2 en modulant des sites ou des voies similaires. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardavérine est un inhibiteur de la PDE3/4 qui augmente les niveaux d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA. L'activation de la PKA peut renforcer l'activité de TALK-2 par la phosphorylation du canal ou des protéines régulatrices. | ||||||