Les inhibiteurs de TADA2B sont des composés conçus pour réduire ou empêcher l'activité enzymatique de TADA2B, une protéine qui fait partie du complexe contenant l'ADA2 (ATAC) et qui contribue à la régulation de l'expression génétique par son rôle dans le remodelage de la chromatine. Les inhibiteurs ciblant TADA2B agissent généralement en interagissant avec la protéine d'une manière qui diminue sa capacité à contribuer à l'acétylation des histones, un processus clé dans la modification de la structure de la chromatine et la régulation subséquente de la transcription de l'ADN. L'inhibition peut se produire par divers mécanismes, tels que la liaison directe au site catalytique de TADA2B, empêchant ainsi l'accès au substrat, ou par des interactions allostériques qui modifient la conformation de la protéine et réduisent son activité fonctionnelle. Ces inhibiteurs sont spécifiquement adaptés aux caractéristiques structurelles uniques de TADA2B afin de garantir la spécificité et de réduire la probabilité d'interaction avec d'autres protéines ou enzymes, en particulier celles de la famille des histones acétyltransférases.
La découverte et la conception d'inhibiteurs de TADA2B sont des processus complexes qui nécessitent une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de la protéine. Des techniques de biologie moléculaire et de biochimie structurale sont utilisées pour mieux comprendre la configuration tridimensionnelle de TADA2B et identifier les domaines clés et les résidus d'acides aminés essentiels à son activité. Ces informations sont essentielles pour la conception rationnelle de molécules capables de se lier sélectivement à TADA2B. Après l'identification initiale de composés inhibiteurs potentiels, souvent par des méthodes de criblage à haut débit, ces molécules sont affinées par des efforts de chimie médicinale. Ce processus d'affinage comprend l'optimisation de l'affinité de liaison, de la sélectivité et des propriétés pharmacocinétiques de l'inhibiteur. La modélisation informatique, les études d'amarrage in silico et les cycles itératifs de synthèse et de test sont généralement utilisés pour améliorer l'interaction entre les inhibiteurs et TADA2B.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
Le A-485 est une petite molécule inhibitrice qui cible spécifiquement le bromodomaine de TADA2B. Il entre en compétition avec le site de liaison de l'acétyl-lysine, perturbant l'interaction entre TADA2B et la chromatine, ce qui inhibe la transcription des gènes. | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
Il s'agit d'un autre inhibiteur à petite molécule qui a montré sa capacité à réguler à la baisse l'expression de TADA2B. En inhibant TADA2B, il interfère avec l'expression des gènes et peut avoir des effets anticancéreux potentiels. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activité de l'histone acétyltransférase (HAT) du complexe contenant l'ADA2 (ATAC), qui comprend TADA2B. Il bloque l'acétylation des histones et affecte la transcription des gènes. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 est un composé chimique qui cible le bromodomaine de TADA2B, perturbant ainsi sa fonction dans la régulation des gènes. | ||||||
NU 9056 | 1450644-28-6 | sc-397052 | 10 mg | $189.00 | 2 | |
NU9056 est une petite molécule inhibitrice qui agit comme un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT), influençant ainsi la fonction du complexe ATAC, y compris TADA2B. | ||||||
CPTH2 | 357649-93-5 | sc-255032 | 5 mg | $160.00 | 1 | |
Le CPTH2 est un composé chimique connu pour inhiber l'activité HAT du complexe ATAC, y compris TADA2B, affectant ainsi l'expression des gènes. | ||||||
CGP-60474 | 164658-13-3 | sc-507525 | 5 mg | $165.00 | ||
CGP-60474 est un inhibiteur à petite molécule qui interfère avec la fonction de TADA2B dans le complexe ATAC, affectant ainsi la transcription des gènes. | ||||||
Butyrolactone 3 | 778649-18-6 | sc-358657 sc-358657A sc-358657B | 5 mg 50 mg 100 mg | $215.00 $1438.00 $2764.00 | 3 | |
MB-3 est un composé chimique qui inhibe sélectivement l'activité HAT du complexe ATAC, qui comprend TADA2B. | ||||||