Inhibiteurs T2R49

Les inhibiteurs courants de la T2R49 comprennent notamment ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, Suramine sodium CAS 129-46-4, Toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, Guanosine 5′-O-(2-Thiodiphosphate) sel de trilithium CAS 97952-36-8 et Génistéine CAS 446-72-0.

Les inhibiteurs de T2R49 englobent un large éventail de produits chimiques, largement définis par leur capacité à entraver les voies de signalisation associées au récepteur du goût amer T2R49, plutôt que par une interaction directe avec le récepteur lui-même. Étant donné que T2R49 fonctionne dans le cadre de la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), de nombreux inhibiteurs ciblant ce récepteur ont une applicabilité plus large aux RCPG en général.

Des composés comme l'U73122 et l'Edelfosine ciblent la voie de la phospholipase C (PLC), atténuant directement les effets de l'activation du T2R49. D'autres, comme la suramine et la PTX (toxine de la coqueluche), ciblent plus largement la signalisation des RCPG. La suramine, par exemple, agit comme un antagoniste des RCPG ayant un impact sur divers récepteurs du goût amer, tandis que la PTX inhibe certaines protéines G, diminuant ainsi la signalisation des RCPG dans son ensemble. Des composés comme le SQ22536 et le DPCPX modulent respectivement les niveaux d'AMP cyclique ou les récepteurs de l'adénosine, deux composants qui jouent un rôle en aval dans certaines voies des RCPG. Le SCH-202676 se distingue comme un modulateur capable d'inhiber l'activation d'une large gamme de GPCR, soulignant l'interconnectivité de ces voies et la portée étendue de ces inhibiteurs.