Inhibiteurs T2R48

Les inhibiteurs courants de T2R48 comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, le parthénolide CAS 20554-84-1, la colchicine CAS 64-86-8 et la D-(-)-Salicine CAS 138-52-3.

Les inhibiteurs chimiques de T2R48 agissent en se liant aux sites récepteurs où les composés amers activent généralement la protéine. Le benzoate de dénatonium est un puissant inhibiteur de T2R48, car il est considéré comme l'une des substances les plus amères que l'on connaisse. Sa forte affinité pour le site récepteur lui permet d'entrer en concurrence avec d'autres composés amers susceptibles de se lier à T2R48, et d'inhiber ainsi l'activation du récepteur. La quinine, un autre composé amer, agit de la même manière en occupant le site du récepteur avec une grande affinité, ce qui entraîne l'inhibition de T2R48 en empêchant la liaison et l'activation ultérieure du récepteur par d'autres substances amères. Le parthénolide et la colchicine, qui ont tous deux un goût amer, se lient également à T2R48. Leur présence sur le site du récepteur inhibe de manière compétitive la liaison d'autres composés amers activateurs, inhibant ainsi la fonction du récepteur.

L'amarogentine, connue pour être l'un des composés les plus amers, inhibe T2R48 par liaison directe. Son interaction de haute affinité avec T2R48 bloque le récepteur et inhibe son activation. La taxifoline et la salicine, toutes deux amères par nature, sont supposées inhiber T2R48 en entrant en compétition avec d'autres ligands amers pour les sites actifs du récepteur, empêchant ainsi son activation. Le propylthiouracile, au goût amer, inhibe le récepteur T2R48 en se liant directement à lui, ce qui empêche l'activation par d'autres substances amères auxquelles T2R48 réagit. De même, la naringine, l'octaacétate de saccharose et le phénylthiocarbamide ont un goût amer qui leur permet de se lier à T2R48 et d'inhiber sa fonction. Ces composés occupent probablement les sites actifs du récepteur, bloquant ainsi l'interaction avec d'autres molécules amères et empêchant l'activation du récepteur, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de T2R48.