Inhibiteurs T2R42

Les inhibiteurs courants de T2R42 comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, la naringine CAS 10236-47-2, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5 et le parthénolide CAS 20554-84-1.

Les inhibiteurs chimiques de T2R42 comprennent un groupe diversifié de composés qui interagissent avec le récepteur pour empêcher la perception de l'amertume. Le benzoate de dénatonium, connu pour son amertume intense, peut inhiber le T2R42 en modifiant la conformation du récepteur, bloquant ainsi son activation par d'autres composés amers. De même, la quinine, un alcaloïde naturel, se lie directement aux sites récepteurs du goût amer, ce qui peut entraver le fonctionnement du récepteur. La naringine, un flavonoïde répandu dans les pamplemousses, se lie de manière compétitive aux sites actifs du T2R42, empêchant l'activation par des ligands amers naturels. L'absinthine, une autre substance amère, exerce probablement une modulation allostérique négative en se liant au récepteur avec une grande affinité, ce qui diminue sa capacité à lier d'autres molécules amères.

Poursuivant l'exploration des inhibiteurs du T2R42, le Propylthiouracile (PTU) utilise l'inhibition compétitive, c'est-à-dire qu'il dispute aux autres ligands amers les sites de liaison du récepteur, empêchant ainsi l'activation de ce dernier. Le parthénolide se lie aux sites actifs du T2R42, inhibant la réponse du récepteur à l'amertume. L'amorolfine peut modifier la conformation de T2R42, réduisant ainsi son interaction avec les ligands amers. De même, la colombine et l'amarogentine, toutes deux connues pour leur amertume, peuvent inhiber T2R42 en se liant avec une affinité supérieure à celle des autres molécules amères, empêchant ainsi l'activation du récepteur. Les antibiotiques comme l'érythromycine et le chloramphénicol interagissent avec les sites actifs de T2R42, entraînant des changements qui inhibent la fonction normale du récepteur. Enfin, la strychnine, un alcaloïde amer et toxique, inhibe T2R42 par liaison compétitive, ce qui bloque la réception des stimuli du goût amer.