Synapsin IIb Activateurs
Les activateurs courants de la synapsine IIb comprennent, sans s'y limiter, le PMA CAS 16561-29-8, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, la 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.
Les activateurs de la synapsine IIb englobent une gamme variée de composés chimiques qui augmentent indirectement la fonctionnalité de la synapsine IIb en ciblant diverses voies biochimiques. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), un activateur de la PKC, et le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8), qui imite le diacylglycérol, agissent tous deux pour phosphoryler la synapsine IIb, la dispersant des vésicules synaptiques et augmentant la libération de neurotransmetteurs. De même, la forskoline et l'isoprotérénol augmentent la production d'AMPc, qui active la PKA, entraînant la phosphorylation de la synapsine IIb et facilitant l'exocytose des vésicules synaptiques. Le BAY K 8644 et la Ryanodine influencent les canaux calciques, entraînant une augmentation du calcium intracellulaire qui active les kinases phosphorylant la synapsine IIb, tandis que l'ionophore calcique A23187 augmente directement le calcium intracellulaire, engageant la protéine kinase II dépendante de la calmoduline (CaMKII) dans la phosphorylation de la synapsine IIb. L'acide okadaïque maintient la synapsine IIb dans son état phosphorylé actif en inhibant les protéines phosphatases qui la déphosphorylent, assurant ainsi une dynamique soutenue de libération des neurotransmetteurs.
En outre, l'analogue de l'AMPc 6-Bnz-cAMP et l'agoniste bêta-adrénergique Isoprotérénol renforcent tous deux l'activité de la PKA, entraînant la phosphorylation de la synapsine IIb, ce qui favorise la mobilisation et la libération des vésicules synaptiques. Les antagonistes comme la bicuculline provoquent indirectement une augmentation de la neurotransmission excitatrice, ce qui peut augmenter l'influx de calcium et activer les kinases pour phosphoryler la synapsine IIb. L'acide cyclopiazonique, inhibiteur de la pompe SERCA, entraîne une élévation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui potentialise davantage les kinases impliquées dans la phosphorylation de la synapsine IIb. L'activation par la nicotine des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine entraîne également des cascades de signalisation médiées par le calcium qui peuvent aboutir à la phosphorylation et à l'activation de la synapsine IIb. Collectivement, ces activateurs chimiques, par leurs actions spécifiques sur les voies de signalisation, renforcent finalement l'activité fonctionnelle de la synapsine IIb, facilitant son rôle dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs au niveau de la synapse sans modifier son expression.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA agit comme un activateur de la protéine kinase C (PKC). La phosphorylation de la PKC peut conduire à la phosphorylation de la synapsine IIb, qui à son tour module la libération des neurotransmetteurs en favorisant la mobilisation des vésicules synaptiques. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc qui activent alors la PKA. La PKA peut phosphoryler la synapsine IIb, augmentant ainsi sa capacité à moduler la disponibilité des vésicules synaptiques pour la libération. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4, empêchant la dégradation de l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, entraînant la phosphorylation et l'activation de la synapsine IIb, ce qui affecte la dynamique des vésicules synaptiques. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'AMP-8-Br est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. Une fois activée, la PKA peut phosphoryler la synapsine IIb, qui joue un rôle crucial dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs en affectant le trafic des vésicules synaptiques. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, qui empêche la déphosphorylation de la synapsine IIb. Il en résulte une phosphorylation et une activité soutenues de la synapsine IIb dans le trafic des vésicules synaptiques. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une phosphorylation et une activité prolongées de la synapsine IIb, favorisant ainsi la libération de neurotransmetteurs. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un analogue de l'AMPc qui traverse les membranes cellulaires et active la PKA. La PKA activée phosphoryle la synapsine IIb, favorisant son rôle dans la dynamique des vésicules synaptiques et la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la PKA, mais il peut paradoxalement augmenter la phosphorylation des substrats par d'autres kinases en raison de mécanismes compensatoires. Cela peut conduire à une augmentation de l'activité de la synapsine IIb par des voies de phosphorylation alternatives. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG a de multiples effets sur les voies de signalisation cellulaires, y compris l'activation de la PKC. Celle-ci peut indirectement conduire à la phosphorylation et à l'activation de la synapsine IIb, modulant ainsi le pool de vésicules synaptiques. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des β-adrénorécepteurs qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, entraînant l'activation de la PKA. La PKA phosphoryle ensuite la synapsine IIb, renforçant son rôle dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs. | ||||||