Inhibiteurs Synapsin Ia
Les inhibiteurs courants de la synapsine Ia comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le K-252a CAS 99533-80-9.
Les inhibiteurs chimiques de la synapsine Ia jouent un rôle crucial dans la modulation de sa fonction en empêchant la phosphorylation, qui est la clé de son rôle dans la libération des neurotransmetteurs. Le phorbol 12-myristate 13-acétate, par exemple, est un activateur de la protéine kinase C (PKC), et son action conduit à la phosphorylation et à l'inhibition subséquente de la capacité de la synapsine Ia à se lier aux vésicules synaptiques. Cette phosphorylation par la PKC modifie la dynamique de la libération des neurotransmetteurs. À l'inverse, des inhibiteurs comme le Bisindolylmaleimide I, le Gö 6983 et le Ro 31-8220 ciblent directement la PKC, empêchant ainsi la phosphorylation de la Synapsine Ia. La staurosporine et son analogue K252a, ainsi que le Balanol, sont des inhibiteurs de kinases à large spectre qui inhibent également la PKC, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation de la synapsine Ia et, par conséquent, de son activité dans le trafic des vésicules.
En outre, la chélérythrine et la sphingosine sont des inhibiteurs qui ciblent spécifiquement la PKC, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de la synapsine Ia. La ruboxistaurine, qui inhibe sélectivement la PKCβ, représente une approche plus ciblée, inhibant la phosphorylation de la Synapsine Ia par cette isoforme spécifique de la kinase. Enfin, la calphostine C se lie au domaine régulateur de la PKC de manière dépendante de la lumière, offrant un mécanisme unique d'inhibition de la phosphorylation de la synapsine Ia et de ses fonctions synaptiques ultérieures. Chacun de ces inhibiteurs chimiques contribue à la modulation de la synapsine Ia en influençant son état de phosphorylation, ce qui est crucial pour son rôle dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs à partir des vésicules synaptiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Les esters de phorbol comme le phorbol 12-myristate 13-acétate activent la protéine kinase C (PKC) qui peut phosphoryler la synapsine Ia sur des sites spécifiques conduisant à son inhibition fonctionnelle. La phosphorylation par la PKC altère la capacité de la Synapsine Ia à lier les vésicules synaptiques et à réguler leur libération. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le Bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la PKC, qui est responsable de la phosphorylation de la Synapsine Ia. En inhibant la PKC, le Bisindolylmaleimide I empêche la phosphorylation de la Synapsine Ia, entravant ainsi sa régulation de la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de nombreuses protéines kinases, dont la PKC. En inhibant la PKC, la staurosporine peut empêcher la phosphorylation de la synapsine Ia, inhibant ainsi sa fonction dans le trafic des vésicules synaptiques et la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur pan-PKC qui peut empêcher la phosphorylation de la synapsine Ia en inhibant l'activité de la PKC. Ce blocage de la phosphorylation médiée par la PKC inhibe la fonction de la Synapsine Ia dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
Le K252a, un analogue de la staurosporine, sert d'inhibiteur pour une large gamme de protéines kinases. En inhibant ces kinases, le K252a peut diminuer la phosphorylation de la synapsine Ia, inhibant ainsi son rôle dans la modulation de la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Le Ro 31-8220 est un inhibiteur de la PKC et peut donc inhiber la phosphorylation de la synapsine Ia, nécessaire à son rôle dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs au niveau des synapses. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est connue pour inhiber la PKC, qui est responsable de la phosphorylation de la synapsine Ia. L'inhibition de la PKC par la chélérythrine entraînerait une diminution de la phosphorylation de la synapsine Ia et inhiberait ainsi sa fonction dans la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
La ruboxistaurine inhibe sélectivement la PKCβ, qui est l'une des isoformes de la PKC pouvant phosphoryler la synapsine Ia. En inhibant cette isoforme, la ruboxistaurine peut diminuer la phosphorylation et donc inhiber la fonction de la synapsine Ia dans la dynamique des vésicules synaptiques. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
Le balanol est un analogue de la staurosporine et agit comme un inhibiteur de la protéine kinase C. En inhibant la PKC, il empêcherait la phosphorylation de la synapsine Ia, inhibant ainsi son rôle dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La sphingosine agit comme un inhibiteur de la protéine kinase C. En inhibant la PKC, la sphingosine peut empêcher la phosphorylation de la synapsine Ia, qui est nécessaire à sa fonction dans le trafic des vésicules et la libération des neurotransmetteurs. | ||||||