Synapsin Ia アクチベーター
一般的なシナプシンIa活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、K-252a CAS 99533-80-9、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されない。
シナプシンIa活性化物質には、主にcAMPとプロテインキナーゼA（PKA）が関与する経路を通じて、間接的にシナプシンIaの機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリン、イソプロテレノール、エピネフリン、プロスタグランジンE2（PGE2）などの化合物はアデニル酸シクラーゼを活性化し、神経細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはシナプシンIaのリン酸化に重要な役割を果たす。PKAによるシナプシンIaのリン酸化は、シナプス小胞からのシナプシンIaの剥離をもたらし、神経伝達物質の放出を促進する。同様に、ロリプラム、IBMX、ビンポセチンのような化合物は、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、間接的にPKAを介したシナプシンIaのリン酸化を促進する。この生化学的カスケードは、効率的なシナプス伝達にとって重要な、神経伝達物質の放出を調節するシナプシンIaの役割を強化する。
シナプシンIaの活性調節をさらに洗練させるために、8-ブロモ-cAMPやジブチリル-cAMPのような化学物質（cAMPアナログ）がPKAを直接活性化し、シナプシンIaのリン酸化を引き起こす。この作用は、自然な上流シグナル伝達イベントを模倣し、神経伝達物質放出におけるシナプシンIaの役割を強化する。一方、K-252aとH-89は、いくつかのPKA標的を含む様々なキナーゼを阻害することにより、PKAによるシナプシンIaの選択的リン酸化に有利な環境を作り出す。競合するキナーゼを戦略的に阻害することで、PKAを介したシナプシンIaのリン酸化が確実に促進され、シナプス小胞の動員をさらに促進する。総合すると、これらのシナプシンIa活性化因子は、cAMP経路とPKA経路への標的化された影響を通して、シナプス神経伝達物質放出のダイナミックな制御に重要なシナプシンIaを介した機能の強化を促進する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、ニューロン内のcAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはシナプシンIaをリン酸化することができます。このリン酸化により、シナプシン Ia がシナプス小胞から遊離し、神経伝達物質の放出が促進されます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、cAMPの分解を防ぎます。これにより細胞内のcAMPレベルが上昇し、間接的にPKAを活性化し、シナプシンIaをリン酸化してシナプス小胞の移動と神経伝達物質の放出を促進します。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
cAMPアナログである8-Bromo-cAMPはcAMPを模倣し、PKAを活性化する。活性化されたPKAはシナプシンIaをリン酸化し、シナプス小胞からの解離を促進し、神経伝達物質の放出を促進する。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K-252aは、特定のプロテインキナーゼを選択的に阻害するキナーゼ阻害剤です。競合するキナーゼを阻害することで、K-252aは間接的にPKA媒介性Synapsin Iaのリン酸化を促進し、神経伝達物質の放出を促進します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。これにより、PKA活性が間接的に強化され、シナプシンIaのリン酸化が促され、神経伝達物質の放出が促進されます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノール（β-アドレナリン作動薬）はアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させます。cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはシナプシンIaをリン酸化し、神経伝達物質放出のためのシナプス小胞の移動を促進します。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAはシナプシンIaをリン酸化し、シナプスでの神経伝達物質の放出を促進する。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、その受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを増加させます。その結果、PKAが活性化され、シナプシンIaがリン酸化され、神経伝達物質の放出が促進されます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログである。これによりシナプシンIaがリン酸化され、シナプス小胞からの神経伝達物質の放出が促進される。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンはホスホジエステラーゼ1を阻害し、cAMPレベルを増加させます。cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはシナプシンIaをリン酸化し、シナプス小胞の移動と神経伝達物質の放出を促進します。 | ||||||