Synapsin Ia阻害剤
一般的なシナプシン Ia 阻害剤には、PMA CAS 16561-29-8、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、および K-252a CAS 99533-80-9。
シナプシンIaの化学的阻害剤は、神経伝達物質放出におけるシナプシンIaの役割の鍵となるリン酸化を防ぐことにより、その機能を調節する上で重要な役割を果たす。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化剤であり、その作用はシナプス小胞に結合するシナプシンIaのリン酸化とその後の阻害につながる。PKCによるこのリン酸化は、神経伝達物質放出の動態を変化させる。逆に、Bisindolylmaleimide I、Gö 6983、Ro 31-8220のような阻害剤はPKCを直接標的とし、シナプシンIaのリン酸化を防ぐ。スタウロスポリンとその類似体K252aは、バラノールとともに、PKCを阻害する広範なキナーゼ阻害剤であり、その結果、シナプシンIaのリン酸化が減少し、小胞輸送における活性が低下する。
さらに、ChelerythrineとSphingosineはPKCを特異的に標的とする阻害剤であり、シナプシンIaのリン酸化を低下させる。PKCβを選択的に阻害するルボキシスタウリンは、この特異的なキナーゼアイソフォームによるシナプシンIaのリン酸化を阻害する、より標的化されたアプローチである。最後に、カルホスチンCは光依存的にPKCの調節ドメインに結合し、シナプシンIaのリン酸化とそれに続くシナプス機能を阻害するユニークなメカニズムを提供する。これらの化学的阻害剤はそれぞれ、シナプス小胞からの神経伝達物質放出の制御に重要な役割を果たすシナプシンIaのリン酸化状態に影響を与えることで、シナプシンIaの調節に貢献している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
ホルボール12-ミリスタート13-アセテートなどのホルボールエステルは、タンパク質キナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、シナプシンIaの特定の部位をリン酸化し、その機能阻害を引き起こす。PKCによるリン酸化は、シナプシンIaのシナプス小胞との結合能力を変化させ、その放出を調節する。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I は、PKC の特異的阻害剤であり、Synapsin Ia のリン酸化を担っています。 PKC を阻害することで、Bisindolylmaleimide I は Synapsin Ia のリン酸化を防ぎ、神経伝達物質放出の調節を妨げます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PKCを含む多くのプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。PKCを阻害することで、スタウロスポリンはシナプシン Ia のリン酸化を防ぎ、シナプス小胞輸送と神経伝達物質放出におけるその機能を阻害することができます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 は、PKC 活性を阻害することで、シナプシン Ia のリン酸化を防止できる、汎用 PKC 阻害剤です。 PKC 媒介リン酸化の阻害により、神経伝達物質放出の制御におけるシナプシン Ia の機能が抑制されます。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは、スタウロスポリンの類似体であり、広範囲のプロテインキナーゼの阻害剤として機能します。これらのキナーゼを阻害することで、K252aはシナプシン Ia のリン酸化を減少させ、神経伝達物質放出の調節におけるその役割を阻害します。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220はPKCの阻害剤であるため、シナプスにおける神経伝達物質放出の制御に必要なシナプシンIaのリン酸化を阻害することができる。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrine は PKC を阻害することが知られており、PKC は Synapsin Ia のリン酸化を担っています。Chelerythrine による PKC の阻害は、Synapsin Ia のリン酸化の減少につながり、その結果、神経伝達物質放出におけるその機能が阻害されます。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
ルボキスタウリンは、シナプシン Ia をリン酸化できる PKC のアイソフォームのひとつである PKCβ を選択的に阻害します。このアイソフォームを阻害することで、ルボキスタウリンはシナプシンのリン酸化を減少させ、シナプス小胞のダイナミクスにおけるシナプシン Ia の機能を阻害することができます。 | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
バナロールはスタウロスポリンの類似体であり、プロテインキナーゼCの阻害剤として作用します。PKCを阻害することで、シナプシンIaのリン酸化を防ぎ、神経伝達物質放出の制御におけるその役割を阻害します。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
スフィンゴシンはプロテインキナーゼCの阻害剤として作用します。PKCを阻害することで、スフィンゴシンは小胞輸送および神経伝達物質放出におけるその機能に必要なシナプシンIaのリン酸化を防ぐことができます。 | ||||||