Structure moléculaire de K-252a, Numéro CAS: 99533-80-9
K-252a (CAS 99533-80-9)
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Noms alternatifs:
SF 2370; K252a
Application(s):
K-252a est un inhibiteur de protéine kinase perméable à la membrane cellulaire
Numéro CAS:
99533-80-9
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
467.49
Formule Moléculaire:
C27H21N3O5
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Le K-252a est un métabolite que l'on trouve dans le bouillon de culture de Nocardiopsis sp. Des expériences ont montré qu'à des concentrations élevées, ce composé est un inhibiteur compétitif de l'ATP des protéines kinases dépendantes des nucléotides cycliques. Plus précisément, le K-252a s'est révélé être un puissant inhibiteur de l'activité de la PKA, de la PKC (protéine kinase C) (IC50 = 32,9 nM), de la Ser/Thr kinase, de la CaMKII, de la MYLK et de la Met. Le K-252a est capable de se lier au neuroblastome, favorisant la survie des cultures neuronales primaires et l'induction de la croissance des neurites dans les cellules de neuroblastome SH-SY5Y, avec la phosphorylation de la tyrosine kinase. En outre, le K-252a a également démontré sa capacité à bloquer la différenciation neuronale des cellules de phéochromocytome de rat pC12 induite par le facteur de croissance nerveuse (NGF) à des concentrations élevées. À de très faibles concentrations (10fM-10nM), le K-252a prolonge la survie des neurones septaux, hippocampiques et corticaux privés de glucose. Le K-252a est un inhibiteur de Cdc2, Cdc25, cGKI, PHK, Trk A et PKN.
K-252a (CAS 99533-80-9) Références
- Le K252a est un inhibiteur sélectif de l'activité tyrosine protéine kinase des oncogènes de la famille trk et des récepteurs des neurotrophines. | Tapley, P., et al. 1992. Oncogene. 7: 371-81. PMID: 1312698
- Effet du K-252a et de l'acide abscissique sur l'efflux de citrate à partir des racines de soja. | Shen, H., et al. 2004. J Exp Bot. 55: 663-71. PMID: 14754917
- Inhibition puissante et préférentielle de la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline par le K252a et son dérivé, le KT5926. | Hashimoto, Y., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 423-9. PMID: 1659814
- Le K-252a inhibe la phosphorylation de la tyrosine et l'activité kinase du proto-oncogène trk induites par le facteur de croissance nerveuse. | Berg, MM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 13-6. PMID: 1730579
- Le K-252a inhibe la réponse des cellules de tomates aux éliciteurs fongiques in vivo et leur protéine kinase microsomale in vitro. | Grosskopf, DG., et al. 1990. FEBS Lett. 275: 177-80. PMID: 2261987
- Le K-252a, un puissant inhibiteur de protéine kinase, bloque la croissance des neurites induite par le facteur de croissance nerveuse et les changements dans la phosphorylation des protéines dans les cellules PC12h. | Hashimoto, S. 1988. J Cell Biol. 107: 1531-9. PMID: 2844830
- K-252a, un nouveau produit microbien, inhibe la chaîne légère de myosine kinase des muscles lisses. | Nakanishi, S., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 6215-9. PMID: 2966151
- Composés K-252, nouveaux et puissants inhibiteurs de la protéine kinase C et des protéines kinases dépendantes des nucléotides cycliques. | Kase, H., et al. 1987. Biochem Biophys Res Commun. 142: 436-40. PMID: 3028414
- K-252a: un inhibiteur spécifique de l'action du facteur de croissance nerveuse sur les cellules PC 12. | Koizumi, S., et al. 1988. J Neurosci. 8: 715-21. PMID: 3339434
- K-252a, un puissant inhibiteur de la protéine kinase C d'origine microbienne. | Kase, H., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1059-65. PMID: 3759657
- La staurosporine, le K-252a et le K-252b stabilisent l'homéostasie calcique et favorisent la survie des neurones du SNC en l'absence de glucose. | Cheng, B., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1319-29. PMID: 7510777
- K-252a induit la phosphorylation de la tyrosine de la kinase d'adhésion focale et la croissance des neurites dans les cellules humaines de neuroblastome SH-SY5Y. | Maroney, AC., et al. 1995. J Neurochem. 64: 540-9. PMID: 7830046
- Le K-252a favorise la survie et l'activité de la choline acétyltransférase dans les cultures neuronales du striatum et du cerveau antérieur basal. | Glicksman, MA., et al. 1995. J Neurochem. 64: 1502-12. PMID: 7891076
Inhibiteur de:
AANAT, AKAP 150, BIN2, C1orf51, C4orf18, CaMKII, CaMKIIN1, CapZIP, casein kinase IIβ, CASKIN2, Cdc2, Cdc25, cGKI, CHIC1, CLEC-2A, CLK2, cPKC βI, CREB-2, CRMP-2, EG628475, EG639396, FAM171B, FAM186B, FAM26E, FAM50B, GDNF, GFRα-4, GFRA (GDNF family receptor alpha), GKAP, GPATCH1, HDDC2, HIPK1, HIPK3, ICA1L, JM4, KBTBD8, Lingo-4, LRRTM2, MAST3, MAST4, Met, MYLK, Neurofascin, neuroligin 2, NGF, NTN, Ost1, OTTMUSG00000010173, PASK, Pbx2, Per 2, PHK, PKA, PKC, PKN, PSD, R3HDM4, Radixin, ROPN1L, S-100A5, Sad-1, SART-3, SEMA4B, Ser/Thr Protein Kinase, Sil, SLITRK6, SLMAP, Synapsin Ia, Synapsin IIIa, TBX19, tetranectin, Trk A, Trk B, TSSK 3, TTBK1, TULA, Twinfilin-2, V3R 11, V3R 4, VRK3, WIBG, ZFP105, et ZNF10.Activateur de:
β-1,3-Gal-T6, δ-catenin, 1700016H13Rik, ANKRD58, Antxrl, Barhl2, BM88, BRINP2, BXDC5, C1orf66, Cbl-3, CGI-69, CLK1, Contactin 6, CPEB2, DCAMKL3, Dok-7, EXD, FIR, GDE2, Gm239, Gm98, granzyme F, Liprin α4, LOC440338, LRRTM4, MAP-2C, Mg29, MYT1L, NAIP6, Neudesin, Neurensin-2, Neurexophilin-3, Neuro D2, Neuron navigator 3, NF-H, Ninjurin-2, Nolz-1, OLFM1, OR1D4, OTX1, PCDHA13, PCDHGB6, PRDM8, Prop-1, RBM46, RBMX2, Ribosomal Protein S13, Ribosomal Protein S2, SEZ6, SorCS2, Synapsin Ia, Synaptotagmin IV, SYNDIG1, TAFA3, TAFA5, TEF, Teneurin-1, TFIIA-β, TMEM175, TRAX, TRIM9, Trk C, TRK-T3, VAX1, et VWC2L.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
K-252a, 100 µg | sc-200517 | 100 µg | $126.00 | |||
K-252a, 500 µg | sc-200517B | 500 µg | $210.00 | |||
K-252a, 1 mg | sc-200517A | 1 mg | $488.00 |