Les activateurs de la synapsine Ia englobent une gamme de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de la synapsine Ia, principalement par des voies impliquant l'AMPc et la protéine kinase A (PKA). Des composés tels que la forskoline, l'isoprotérénol, l'épinéphrine et la prostaglandine E2 (PGE2) activent l'adénylate cyclase, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc dans les cellules neuronales. Cette augmentation de l'AMPc active la PKA, qui joue un rôle crucial dans la phosphorylation de la synapsine Ia. La phosphorylation de la synapsine Ia par la PKA entraîne son détachement des vésicules synaptiques, facilitant ainsi la libération des neurotransmetteurs. De même, des composés comme le Rolipram, l'IBMX et la Vinpocetine, en inhibant les phosphodiestérases, empêchent la dégradation de l'AMPc, favorisant ainsi indirectement la phosphorylation de la Synapsine Ia par la PKA. Cette cascade biochimique renforce le rôle de la synapsine Ia dans la modulation de la libération des neurotransmetteurs, essentielle à une transmission synaptique efficace.
Pour affiner encore la modulation de l'activité de la synapsine Ia, des substances chimiques comme le 8-Bromo-cAMP et le Dibutyryl-cAMP, des analogues de l'AMPc, activent directement la PKA, entraînant la phosphorylation de la synapsine Ia. Cette action imite les événements naturels de signalisation en amont, renforçant le rôle de la synapsine Ia dans la libération des neurotransmetteurs. D'autre part, le K-252a et le H-89, en inhibant diverses kinases, y compris certaines cibles de la PKA, créent un environnement favorable à la phosphorylation sélective de la Synapsine Ia par la PKA. L'inhibition stratégique de kinases concurrentes garantit que la phosphorylation de la synapsine Ia médiée par la PKA est renforcée, ce qui favorise la mobilisation des vésicules synaptiques. Collectivement, ces activateurs de la synapsine Ia, par leur influence ciblée sur les voies de l'AMPc et de la PKA, facilitent le renforcement des fonctions de la synapsine Ia, cruciales pour la régulation dynamique de la libération des neurotransmetteurs synaptiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc dans les neurones. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler la synapsine Ia. Cette phosphorylation détache la synapsine Ia des vésicules synaptiques, ce qui favorise la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4, empêchant la dégradation de l'AMPc. Cela augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant indirectement la PKA, qui phosphoryle la synapsine Ia, facilitant la mobilisation des vésicules synaptiques et la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP, un analogue de l'AMPc, imite l'AMPc et active la PKA. La PKA activée phosphoryle la synapsine Ia, favorisant sa dissociation des vésicules synaptiques et augmentant la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
Le K-252a est un inhibiteur de kinase qui inhibe sélectivement certaines protéines kinases. En inhibant les kinases concurrentes, le K-252a augmente indirectement la phosphorylation de la synapsine Ia médiée par la PKA, ce qui facilite la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. Cela renforce indirectement l'activité de la PKA, conduisant à la phosphorylation de la synapsine Ia, qui favorise la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, stimule l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui phosphoryle la synapsine Ia, augmentant ainsi la mobilisation des vésicules synaptiques pour la libération des neurotransmetteurs. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine active l'adénylate cyclase via les récepteurs adrénergiques, ce qui augmente l'AMPc et active la PKA. La PKA phosphoryle la synapsine Ia, facilitant la libération de neurotransmetteurs au niveau des synapses. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs, ce qui entraîne une activation de l'adénylate cyclase et une augmentation de l'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte phosphoryle la synapsine Ia, ce qui favorise la libération de neurotransmetteurs. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. Cela conduit à la phosphorylation de la synapsine Ia, favorisant la libération de neurotransmetteurs à partir des vésicules synaptiques. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine inhibe la phosphodiestérase 1, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui phosphoryle la synapsine Ia, augmentant la mobilisation des vésicules synaptiques et la libération des neurotransmetteurs. | ||||||