Inhibiteurs SPRED3

Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui agit en amont des kinases régulées par le signal extracellulaire (ERK). SPRED3 régule négativement la voie Ras/Raf/ERK. En inhibant la phosphorylation de MEK et donc d'ERK, le PD98059 peut indirectement inhiber l'interaction de SPRED3 avec la voie, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle.

U0126 est un autre inhibiteur de MEK qui empêche l'activation de ERK1/2. Étant donné que SPRED3 fonctionne par la voie de signalisation Ras/Raf/ERK, l'inhibition de MEK par U0126 entraînerait la suppression de l'activation d'ERK, ce qui inhiberait fonctionnellement SPRED3.

LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont impliquées dans la voie Akt. En inhibant la PI3K, le LY294002 pourrait diminuer la signalisation de la voie Akt, dont il a été démontré qu'elle interagit avec la voie Ras/Raf/ERK dont fait partie la SPRED3, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de la SPRED3.

La wortmannine est un inhibiteur spécifique de PI3K. En diminuant l'activité de PI3K, elle régule la voie PI3K/Akt, qui est connue pour interagir avec la voie Ras/Raf/ERK qui implique SPRED3. L'inhibition de cette voie par la wortmannine peut donc conduire à l'inhibition fonctionnelle de SPRED3.

La rapamycine inhibe spécifiquement la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), un effecteur en aval de la signalisation PI3K/Akt. Étant donné que SPRED3 est impliqué dans la voie Ras/Raf/ERK, l'inhibition de mTOR par la rapamycine peut indirectement inhiber SPRED3 en réduisant la signalisation par la voie ERK.

Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38, qui est une autre voie MAP kinase pouvant avoir des effets régulateurs sur la voie ERK, dans laquelle SPRED3 est impliqué. L'inhibition de la MAP kinase p38 par le SB203580 pourrait entraîner des changements dans la dynamique de la voie ERK, inhibant ainsi fonctionnellement SPRED3.

SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui joue un rôle dans divers processus cellulaires pouvant croiser la voie de signalisation Ras/Raf/ERK. En inhibant la JNK, SP600125 peut entraîner une diminution de la signalisation de la voie ERK, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de SPRED3.

SL327 est un inhibiteur sélectif de MEK, qui est en amont de la kinase ERK que SPRED3 régule. En inhibant l'activité de la MEK, le SL327 empêcherait l'activation de l'ERK, ce qui conduirait à l'inhibition fonctionnelle de la SPRED3 en réduisant ses effets régulateurs sur la voie de l'ERK.

Le BIRB 796 est un puissant inhibiteur de la MAP kinase p38. En inhibant la MAPK p38, le BIRB 796 pourrait indirectement affecter la voie Ras/Raf/ERK, conduisant à l'inhibition fonctionnelle de SPRED3 en raison d'une réduction de la signalisation de la voie ERK.

Le sorafénib est un inhibiteur de kinase qui cible plusieurs protéines kinases à tyrosine, telles que le VEGFR et le PDGFR, et les kinases à sérine/thréonine Raf-1 et BRAF. Ces kinases font partie de la voie Ras/Raf/ERK que SPRED3 est connu pour réguler. L'action du sorafénib peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de SPRED3 en supprimant l'activité de la voie.