Date published: 2025-9-6

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Doramapimod (CAS 285983-48-4)

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Noms alternatifs:
BIRB 796; 1-[2-(4-Methylphenyl)-5-tert-butyl-pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea
Application(s):
Doramapimod est un puissant inhibiteur de la p38α MAPK et de la JNK2.
Numéro CAS:
285983-48-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
527.66
Formule Moléculaire:
C31H37N5O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le doramapimod est un inhibiteur de la MAPK p38alpha hautement sélectif du TNF-alpha avec une CE50 de 18 nM. À 10 muM, le doramapimod inhibe la JNK2 in vitro, mais à la faible concentration nécessaire pour inhiber la p38alpha, il n'affecte pas la phosphorylation des substrats de la JNK dans les cellules. Le doramapimod est un inhibiteur de Raf-1.


Doramapimod (CAS 285983-48-4) Références

  1. Conception, synthèse et activité biologique de dérivés d'urée en tant qu'inhibiteurs de la kinase du lymphome anaplasique.  |  af Gennäs, GB., et al. 2011. ChemMedChem. 6: 1680-92. PMID: 21721129
  2. Activité anti-ostéoclastogène in vitro de l'inhibiteur de p38 doramapimod via l'inhibition de la migration des pré-ostéoclastes et de l'activité NFATc1.  |  Moon, SH., et al. 2015. J Pharmacol Sci. 129: 135-42. PMID: 26232862
  3. p38 MAPK régule l'inhibiteur Wnt Dickkopf-1 dans les cellules ostéotropes du cancer de la prostate.  |  Browne, AJ., et al. 2016. Cell Death Dis. 7: e2119. PMID: 26913608
  4. La protéine kinase activée par un agent mitogène p38α humaine dans l'état Asp168-Phe169-Gly170-in (DFG-in) peut se lier à l'inhibiteur allostérique Doramapimod.  |  Suplatov, D., et al. 2019. J Biomol Struct Dyn. 37: 2049-2060. PMID: 29749295
  5. La doxorubicine en tant que rapporteur fluorescent identifie de nouveaux inhibiteurs de MRP1 (ABCC1) qui n'ont pas été détectés par le criblage à haut contenu d'agents anticancéreux basé sur la calcéine.  |  Sampson, A., et al. 2019. Biomed Pharmacother. 118: 109289. PMID: 31401398
  6. Effets anti-inflammatoires d'un inhibiteur de la MAP kinase p38, le doramapimod, contre les toxines de la paroi cellulaire bactérienne dans le sang total équin.  |  Bauquier, JR., et al. 2020. Vet Immunol Immunopathol. 220: 109994. PMID: 31877483
  7. Effet de l'inhibiteur de la MAPK p38, le doramapimod, sur la réponse inflammatoire systémique au lipopolysaccharide intraveineux chez les chevaux.  |  Bauquier, J., et al. 2020. J Vet Intern Med. 34: 2109-2116. PMID: 32700419
  8. L'inhibition chimique de la MAP kinase p38 limite l'inflammation tissulaire et améliore l'activité antibiotique chez les souris infectées par Mycobacterium tuberculosis.  |  Hölscher, C., et al. 2020. Sci Rep. 10: 13629. PMID: 32788581
  9. L'inhibition de la p38 améliore la fonction des cellules TCR-T et antagonise l'activité immunosuppressive du TGF-β.  |  Chen, S., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 98: 107848. PMID: 34126342
  10. La microcystine-LR (MC-LR) déclenche des réponses inflammatoires dans les macrophages.  |  Su, RC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34576099
  11. DDX46 accélère la prolifération des glioblastomes en activant la signalisation MAPK-p38.  |  Ma, J., et al. 2021. J BUON. 26: 2084-2089. PMID: 34761620
  12. Le profilage pharmacologique révèle que le lapatinib est un nouvel antiviral contre le SRAS-CoV-2 in vitro.  |  Raymonda, MH., et al. 2022. Virology. 566: 60-68. PMID: 34871905
  13. L'association de la sensibilité aux médicaments et de l'état de différenciation permet d'identifier des combinaisons efficaces pour la leucémie myéloïde aiguë.  |  Kurtz, SE., et al. 2022. Blood Adv. 6: 3062-3067. PMID: 35078224

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sc-300502
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Doramapimod, 100 mg

sc-300502B
100 mg
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