Inhibiteurs Sp2
Les inhibiteurs de Sp2 courants comprennent, entre autres, le tamoxifène CAS 10540-29-1, l'anastrozole CAS 120511-73-1, le létrozole CAS 112809-51-5, le géfitinib CAS 184475-35-2 et l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6.
Les inhibiteurs de sp2 désignent une classe de composés chimiques caractérisés par leur capacité à interférer avec l'activité biologique des molécules contenant des atomes de carbone hybridés en sp2. En chimie organique, on parle d'hybridation sp2 lorsqu'un atome de carbone forme trois liaisons sigma avec trois autres atomes et possède une orbitale p non hybridée. Cette orbitale p non hybridée permet la formation de liaisons pi (π), qui sont cruciales pour la stabilité et la réactivité de diverses molécules organiques. Les inhibiteurs de Sp2 ciblent donc les composés ou les biomolécules dont la fonction repose sur les liaisons π.
Ces inhibiteurs agissent souvent en perturbant le système pi conjugué dans les composés hybridés sp2, ce qui entraîne des modifications de la structure électronique et, par la suite, de la réactivité de ces molécules. Ils peuvent fonctionner comme des inhibiteurs compétitifs, en modifiant de manière covalente leurs molécules cibles ou en interférant avec la densité électronique délocalisée au sein du système π. Les inhibiteurs de Sp2 trouvent des applications dans divers domaines de la chimie, y compris la chimie médicinale et la découverte de médicaments, car ils peuvent cibler des macromolécules biologiques spécifiques comme les enzymes, les récepteurs ou l'ADN, et affecter leur activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène entre en compétition avec les œstrogènes pour se lier aux récepteurs d'œstrogènes, inhibant leur activation et empêchant la croissance tumorale induite par les œstrogènes dans le cancer du sein. Il agit comme un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM). | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozole inhibe l'aromatase, une enzyme responsable de la conversion des androgènes en œstrogènes. En réduisant les niveaux d'œstrogènes, il est utilisé dans le traitement du cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Le létrozole, comme l'anastrozole, inhibe l'aromatase, ce qui diminue la production d'œstrogènes et ralentit par conséquent la croissance des tumeurs mammaires à récepteurs hormonaux positifs. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib cible le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), bloquant les voies de signalisation en aval impliquées dans la prolifération cellulaire et la survie dans le cancer du poumon. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib inhibe la tyrosine kinase EGFR, réduisant ainsi la croissance et la division des cellules cancéreuses, principalement dans les cancers du poumon et du pancréas. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inhibe sélectivement les tyrosines kinases telles que BCR-ABL, KIT et PDGF-R, qui sont souvent mutées et hyperactives dans la leucémie myéloïde chronique (LMC) et les tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST). | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib cible plusieurs kinases impliquées dans la croissance tumorale, l'angiogenèse et les métastases, ce qui le rend efficace contre le carcinome rénal et le carcinome hépatocellulaire. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib inhibe de multiples récepteurs tyrosine kinases, notamment le VEGFR, le PDGFR et le KIT, bloquant la vascularisation et la croissance des tumeurs dans le carcinome rénal et les tumeurs stromales gastro-intestinales. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Le vémurafénib cible spécifiquement la protéine BRAF mutée V600E, inhibant la voie de signalisation MAPK dans les cellules de mélanome présentant cette mutation. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib inhibe MEK1 et MEK2, des composants clés de la voie MAPK, perturbant la prolifération cellulaire et les signaux de survie dans le mélanome muté BRAF V600E. | ||||||