Sp2阻害剤
一般的なSp2阻害剤としては、タモキシフェンCAS 10540-29-1、アナストロゾールCAS 120511-73-1、レトロゾールCAS 112809-51-5、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、エルロチニブ（遊離塩基）CAS 183321-74-6が挙げられるが、これらに限定されない。
sp2阻害剤とは、sp2混成炭素原子を含む分子の生物学的活性を阻害する能力を特徴とする化学化合物の一群を指す。有機化学では、炭素原子が他の3つの原子と3つのシグマ結合を形成し、ハイブリダイズしていないp軌道を1つ持つ場合にsp2ハイブリダイゼーションが起こる。このハイブリダイズしていないp軌道は、π（パイ）結合の形成を可能にし、様々な有機分子の安定性と反応性に極めて重要である。したがって、Sp2阻害剤は、その機能をπ結合に依存する化合物や生体分子を標的とする。
これらの阻害剤は、多くの場合、sp2ハイブリッド化合物の共役π系を破壊することによって作用し、電子構造を変化させ、その結果、これらの分子の反応性を変化させる。競合的阻害剤として機能したり、標的分子を共有結合で修飾したり、π系内の非局在化電子密度を妨害したりする。Sp2阻害剤は、酵素、受容体、DNAのような特定の生体高分子を標的とし、その活性に影響を与えることができるため、医薬化学や創薬を含む化学の様々な分野で応用されている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは、エストロゲン受容体への結合においてエストロゲンと競合し、その活性化を阻害することで、乳がんにおけるエストロゲン依存性の腫瘍増殖を防止します。これは選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）として作用します。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アナストロゾールは、アンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素であるアロマターゼを阻害する。エストロゲンレベルを低下させることにより、ホルモン受容体陽性乳癌に使用される。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールはアナストロゾールと同様にアロマターゼを阻害し、エストロゲンの産生を減少させ、結果としてホルモン受容体陽性乳房腫瘍の成長を遅らせる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）を標的とし、肺癌の細胞増殖と生存に関与する下流のシグナル伝達経路を遮断する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害し、主に肺癌と膵臓癌における癌細胞の増殖と分裂を抑制する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL、KIT、PDGF-Rなどのチロシンキナーゼを選択的に阻害する。これらのチロシンキナーゼは、慢性骨髄性白血病（CML）や消化管間質腫瘍（GIST）でしばしば変異し、過剰に活性化している。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは腫瘍の増殖、血管新生、転移に関与する複数のキナーゼを標的としており、腎細胞癌や肝細胞癌に有効である。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、VEGFR、PDGFR、KITを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害し、腎細胞癌や消化管間質腫瘍における腫瘍の脈管形成と増殖を阻害する。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenibは、BRAF V600E変異タンパク質を特異的に標的とし、この変異を有するメラノーマ細胞のMAPKシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、MAPK経路の重要な構成要素であるMEK1とMEK2を阻害し、BRAF V600E変異メラノーマの細胞増殖と生存シグナルを阻害する。 | ||||||