SorCS1 Activateurs
Les activateurs courants de la SorCS1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.
Les activateurs de SorCS1 comprennent un spectre de composés chimiques qui servent à stimuler indirectement l'activité opérationnelle de SorCS1 par le biais d'une variété de cascades de signalisation. La forskoline, le 8-Bromo-cAMP, l'IBMX et le rolipram se distinguent par leur capacité à augmenter l'AMPc intracellulaire, activant ensuite la PKA, une kinase critique dans la phosphorylation des protéines qui s'associent à SorCS1 ou le régulent, renforçant ainsi sa capacité fonctionnelle. Ce mode d'action est partagé par des molécules telles que le GLP-1 et le PACAP, qui activent leurs récepteurs respectifs pour propager de manière similaire la production d'AMPc, ainsi que par des agents tels que l'épinéphrine et l'isoprotérénol qui engagent les récepteurs adrénergiques dans le même but. Il en résulte une phosphorylation médiée par la PKA qui peut augmenter l'activité de SorCS1. En outre, le rôle du nicotinamide riboside dans l'augmentation des niveaux de NAD+ peut affiner l'activité de la sirtuine en influençant l'état de phosphorylation des protéines associées à SorCS1, favorisant ainsi son activité.
En outre, les inhibiteurs des phosphodiestérases comme IBMX et les inhibiteurs spécifiques de la PDE5, illustrés par le sildénafil, empêchent la dégradation de l'AMPc et du GMPc, conduisant à une activation soutenue de la PKA et à une action potentiellement accrue de SorCS1 par les voies de la phosphorylation. Le composé unique H-89, bien qu'il soit un inhibiteur de la PKA, peut perturber les boucles de rétroaction réglementaires et, de manière contre-intuitive, renforcer éventuellement l'activité de SorCS1 en modifiant le paysage de la phosphorylation. Enfin, l'engagement de l'adénosine avec ses récepteurs peut amplifier les niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA et favorisant un milieu de phosphorylation propice à l'activation de SorCS1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut renforcer l'activité de SorCS1 en favorisant l'activation de la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc. La PKA peut alors phosphoryler les protéines qui interagissent avec SorCS1, ce qui entraîne une augmentation de son activité fonctionnelle. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. La PKA activée peut phosphoryler des protéines régulatrices liées à SorCS1, renforçant ainsi son activité. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui augmente les niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. L'AMPc élevé active la PKA qui, à son tour, peut réguler positivement l'activité de SorCS1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe sélectivement la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA. L'activation de la PKA peut renforcer l'activité de SorCS1 par la phosphorylation des protéines associées. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs adrénergiques, provoquant une augmentation de la production d'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA pourrait alors renforcer l'activité fonctionnelle de SorCS1 par des processus de phosphorylation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA peut renforcer l'activité de SorCS1 par la phosphorylation de SorCS1 ou de ses protéines d'interaction. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la PKA qui peut paradoxalement augmenter la phosphorylation et l'activité de certaines protéines en perturbant les boucles de rétroaction réglementaires. Cela pourrait indirectement renforcer l'activité de SorCS1 par le biais de voies de signalisation modifiées. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine active les récepteurs de l'adénosine, ce qui peut augmenter les niveaux d'AMPc et conduire à l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler des protéines qui modulent l'activité de SorCS1. | ||||||