Smad6 Activateurs
Les activateurs Smad6 courants comprennent, entre autres, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le dichlorhydrate de dorsomorphine CAS 1219168-18-9, l'A 83-01 CAS 909910-43-6 et le LDN-214117 CAS 1627503-67-6.
Les activateurs de Smad6 sont une catégorie d'agents chimiques spécifiquement conçus pour moduler l'activité de Smad6, un membre de la famille des protéines SMAD. Smad6, en particulier, est une molécule de signalisation intracellulaire qui joue un rôle central dans la voie de signalisation du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β). Cette voie est très conservée chez de nombreuses espèces et joue un rôle déterminant dans la régulation d'un large éventail de processus cellulaires, notamment la prolifération, la différenciation et l'apoptose. Smad6, contrairement à ses apparentés qui transduisent les signaux TGF-β, agit comme une SMAD inhibitrice (I-SMAD) et participe à la régulation par rétroaction négative de la signalisation TGF-β. En activant Smad6, ces produits chimiques renforcent sa capacité à interférer avec la propagation des signaux qui passent normalement par la voie SMAD-dépendante.
Le mécanisme par lequel les activateurs de Smad6 exercent leur influence implique la régulation à la hausse de l'activité de Smad6, qui à son tour conduit à l'inhibition de la phosphorylation et de l'activation des SMAD régulées par les récepteurs (R-SMAD). Smad6 y parvient en entrant en compétition avec les R-SMAD pour l'interaction avec les récepteurs TGF-β de type I, empêchant ainsi leur activation. En outre, Smad6 peut recruter des ubiquitines ligases sur le complexe récepteur activé, ce qui favorise la dégradation des R-SMAD et ralentit encore la transduction du signal. Les activateurs de Smad6 entraînent donc l'amplification d'une boucle de rétroaction négative dans la cascade de signalisation du TGF-β.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Le LDN-193189, un inhibiteur du récepteur BMP de type I, active indirectement Smad6 en bloquant la signalisation BMP. En inhibant l'activité du récepteur BMP, le LDN-193189 empêche la dégradation de Smad6, ce qui lui permet de s'accumuler et d'inhiber la phosphorylation de Smad1/5 induite par BMP. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation des BMP et les réponses cellulaires. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542, un inhibiteur du récepteur du TGF-β, active indirectement Smad6 en perturbant la signalisation du TGF-β. L'inhibition des récepteurs TGF-β par le SB-431542 empêche la dégradation de Smad6, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de Smad6. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation du TGF-β, influençant ainsi les processus cellulaires régulés par Smad6, tels que l'inflammation et l'homéostasie tissulaire. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
La dorsomorphine, un inhibiteur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), active indirectement Smad6 en bloquant l'activité du récepteur de type I de la BMP. L'inhibition de la signalisation BMP par la dorsomorphine empêche la dégradation de Smad6, ce qui lui permet de s'accumuler et d'inhiber la phosphorylation de Smad1/5 induite par BMP. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation des BMP et les réponses cellulaires. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01, un inhibiteur du récepteur du TGF-β, active indirectement Smad6 en perturbant la signalisation du TGF-β. L'inhibition des récepteurs TGF-β par A83-01 empêche la dégradation de Smad6, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de Smad6. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation du TGF-β, influençant les processus cellulaires régulés par Smad6, tels que les réponses immunitaires et la réparation des tissus. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
Le LDN-214117, un inhibiteur du récepteur BMP de type I, active indirectement Smad6 en bloquant la signalisation BMP. L'inhibition de l'activité du récepteur BMP par le LDN-214117 empêche la dégradation de Smad6, ce qui lui permet de s'accumuler et d'inhiber la phosphorylation de Smad1/5 induite par BMP. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation des BMP, affectant les réponses cellulaires régulées par Smad6. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299, un inhibiteur du récepteur TGF-β, active indirectement Smad6 en perturbant la signalisation TGF-β. L'inhibition des récepteurs TGF-β par le Galunisertib empêche la dégradation de Smad6, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de Smad6. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation du TGF-β, influençant ainsi les processus cellulaires régulés par Smad6, tels que la fibrose et le remodelage des tissus. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208, un inhibiteur du récepteur TGF-β, active indirectement Smad6 en perturbant la signalisation TGF-β. L'inhibition des récepteurs TGF-β par le SD-208 empêche la dégradation de Smad6, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de Smad6. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation du TGF-β, influençant ainsi les processus cellulaires régulés par Smad6, tels que l'inflammation et l'homéostasie tissulaire. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
Le SB-505124, un inhibiteur du récepteur du TGF-β, active indirectement Smad6 en perturbant la signalisation du TGF-β. L'inhibition des récepteurs TGF-β par le SB-505124 empêche la dégradation de Smad6, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de Smad6. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation du TGF-β, influençant les processus cellulaires régulés par Smad6, tels que la migration cellulaire et le développement des tissus. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197, un inhibiteur du récepteur TGF-β, active indirectement Smad6 en perturbant la signalisation TGF-β. L'inhibition des récepteurs TGF-β par l'EW-7197 empêche la dégradation de Smad6, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de Smad6. Cette activation indirecte de Smad6 module les voies de signalisation du TGF-β, influençant ainsi les processus cellulaires régulés par Smad6, tels que la réparation des tissus et l'inflammation. | ||||||