Inhibiteurs Smad5
Les inhibiteurs courants de Smad5 comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, l'inhibiteur de Smad3, SIS3 CAS 1009104-85-1, l'inhibiteur ALK5 II CAS 446859-33-2, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4 et le LDN-214117 CAS 1627503-67-6.
La classe des inhibiteurs de Smad5 comprend un ensemble de produits chimiques qui modulent de manière complexe la fonction du facteur de transcription Smad5 en ciblant sélectivement la voie de signalisation du TGF-β. Ces inhibiteurs exercent leurs effets en interférant précisément avec des récepteurs spécifiques et des cascades de signalisation en amont de l'activation de Smad5, ce qui permet de mieux comprendre les stratégies de régulation des réponses dépendantes de Smad5 dans divers contextes cellulaires. Un membre représentatif de cette classe est le SB-431542 (numéro CAS: 301836-43-1), un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β. Le SB-431542 perturbe les cascades de signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activation de Smad5. Cette interférence se produit en amont de la phosphorylation de Smad5, altérant ses réponses de signalisation en aval et fournissant un outil précieux pour explorer les conséquences de la modulation des voies du TGF-β sur la fonction de Smad5.
Un autre membre remarquable est le LDN-193189 (numéro CAS: 1062368-49-3), un inhibiteur sélectif des récepteurs ALK2 et ALK3 du BMP de type I. En ciblant les récepteurs BMP-Smad1, le LDN-193189 est un inhibiteur sélectif des récepteurs ALK2 et ALK3 du BMP. En ciblant la voie BMP-Smad1/5/8, le LDN-193189 module indirectement l'activité de Smad5. Cette interférence sélective avec la signalisation BMP constitue une approche spécifique pour étudier le rôle de Smad5 dans les processus médiés par BMP, soulignant l'interaction complexe entre les différentes branches de la superfamille TGF-β. En outre, des composés comme RepSox (numéro CAS: 446859-33-2) et GW788388 (numéro CAS: 852391-15-2) servent d'inhibiteurs sélectifs du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, contribuant à notre compréhension de la modulation de Smad5 au sein du réseau de signalisation du TGF-β. Ces inhibiteurs offrent collectivement une boîte à outils permettant aux chercheurs d'explorer les conséquences d'une manipulation sélective de l'axe TGF-β/Smad5, fournissant ainsi des informations précieuses sur les stratégies impliquant la modulation de Smad5. La spécificité de ces inhibiteurs, qui ciblent des récepteurs clés de la cascade de signalisation du TGF-β, souligne l'importance d'adapter les interventions pour disséquer les interactions nuancées entre Smad5 et ses voies de régulation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur TGF-β, ciblant le sous-type de récepteur ALK5. En inhibant ALK5, le SB-431542 perturbe la voie de signalisation canonique du TGF-β, ce qui a un impact indirect sur l'activation de Smad5. Cette inhibition indirecte se produit en amont de Smad5, interférant avec sa phosphorylation et sa translocation nucléaire subséquente, modulant finalement les réponses transcriptionnelles dépendantes de Smad5 dans divers contextes cellulaires. | ||||||
Smad3 Inhibitor, SIS3 | 1009104-85-1 | sc-222318 | 1 mg | $252.00 | 36 | |
SIS3 inhibe spécifiquement l'activité de Smad3, un membre étroitement lié de la famille Smad. Comme Smad5 et Smad3 partagent des voies de signalisation communes, l'inhibition de Smad3 par SIS3 affecte indirectement les réponses médiées par Smad5. SIS3 agit comme un inhibiteur sélectif de l'axe TGF-β/Smad3, perturbant l'équilibre délicat entre les activités de Smad3 et Smad5 dans les contextes cellulaires. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, similaire au SB-431542. En ciblant ALK5, RepSox perturbe les cascades de signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activation de Smad5. Cette interférence se produit en amont de la phosphorylation de Smad5, altérant ses réponses de signalisation en aval. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 est un inhibiteur sélectif des récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3, ciblant la voie BMP-Smad1/5/8. Smad5 étant un effecteur en aval de la signalisation BMP, l'inhibition de ALK2 et ALK3 par LDN-193189 module indirectement l'activité de Smad5. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
Le LDN-214117 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur de type I du TGF-β, l'ALK5, similaire au SB-431542 et au RepSox. En ciblant ALK5, le LDN-214117 perturbe la signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activation de Smad5. Cette interférence se produit en amont de la phosphorylation de Smad5, altérant ses réponses de signalisation en aval. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 est une petite molécule inhibitrice du récepteur ALK5 du TGF-β de type I. En ciblant ALK5, EW-7197 interfère avec les cascades de signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activation de Smad5. Cette inhibition se produit en amont de la phosphorylation de Smad5, influençant ses réponses de signalisation en aval. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 est un inhibiteur oral du récepteur TGF-β de type I (ALK5). En ciblant l'ALK5, le galunisertib perturbe les cascades de signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activation de Smad5. Cette interférence se produit en amont de la phosphorylation de Smad5, altérant ses réponses de signalisation en aval. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
Le GW788388 est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, similaire au SB-431542, au RepSox et au LDN-214117. En ciblant ALK5, GW788388 perturbe les cascades de signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activation de Smad5. Cette interférence se produit en amont de la phosphorylation de Smad5, influençant ses réponses de signalisation en aval. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01 est un inhibiteur sélectif du récepteur de type I du TGF-β, ALK5. En ciblant ALK5, A83-01 perturbe les cascades de signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activation de Smad5. Cette interférence se produit en amont de la phosphorylation de Smad5, altérant ses réponses de signalisation en aval. | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
ITD-1 est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, similaire à SB-431542, RepSox, LDN-214117 et GW788388. En ciblant ALK5, ITD-1 perturbe les cascades de signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activation de Smad5. Cette interférence se produit en amont de la phosphorylation de Smad5, influençant ses réponses de signalisation en aval. | ||||||