Date published: 2025-9-6

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Smad3 Inhibitor, SIS3 (CAS 1009104-85-1)

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Noms alternatifs:
6,7-Dimethoxy-2-((2E)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-prop-2-enoyl))-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
Application(s):
Smad3 Inhibitor, SIS3 est une pyrrolopyridine perméable aux cellules et un inhibiteur sélectif de la phosphorylation Smad3 dépendante du TGF-β1.
Numéro CAS:
1009104-85-1
Pureté:
≥90%
Masse Moléculaire:
453.53
Formule Moléculaire:
C28H27N3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

SMAD3, une protéine intracellulaire régulée par des récepteurs, joue un rôle essentiel dans la transmission des signaux provenant des récepteurs du TGF-β et de l'activine. Elle contribue à divers processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation, l'apoptose et la formation de la matrice extracellulaire. L'efficacité de l'Inhibiteur de Smad3, SIS3, réside dans son inhibition sélective de la signalisation du TGF-β et de l'activine en supprimant la phosphorylation de Smad3 (IC50 = 3 µM). Notamment, il n'a pas d'impact sur les voies de signalisation MAPK/p38, ERK ou PI3-kinase. Des études ont démontré que l'Inhibiteur de Smad3, SIS3, réduit efficacement l'expression du procollagène de type 1 induite par le TGF-β1 et inhibe la différenciation des myofibroblastes à la fois dans les fibroblastes dermiques normaux et dans les fibroblastes sclérodermiques.


Smad3 Inhibitor, SIS3 (CAS 1009104-85-1) Références

  1. SMAD3 est essentiel pour l'expression et la migration de l'activateur plasminogène de type urokinase induites par le facteur de croissance transformant-β1 dans les kératinocytes transformés.  |  Kocic, J., et al. 2012. Eur J Cancer. 48: 1550-7. PMID: 21798735
  2. Le facteur de croissance transformant-β stimule l'absorption de l'amyloïde β par la microglie par le biais de mécanismes dépendant de Smad3.  |  Tichauer, JE. and von Bernhardi, R. 2012. J Neurosci Res. 90: 1970-80. PMID: 22715062
  3. Le facteur de croissance transformant-β1 provoque des lésions de type psoriasis par le biais d'un mécanisme dépendant de Smad3 chez la souris.  |  Zhang, Y., et al. 2014. Clin Exp Pharmacol Physiol. 41: 921-32. PMID: 25132073
  4. Inhibition du développement de la néovascularisation choroïdienne induite par le laser avec suppression de l'infiltration des macrophages chez les souris Smad3-null.  |  Iwanishi, H., et al. 2016. Lab Invest. 96: 641-51. PMID: 26950486
  5. Smad3 favorise la progression du cancer en inhibant le développement des cellules NK médié par E4BP4.  |  Tang, PM., et al. 2017. Nat Commun. 8: 14677. PMID: 28262747
  6. Implication préventive et thérapeutique de la fibrose rénale en ciblant la signalisation TGF-β/Smad3.  |  Zhang, Y., et al. 2018. Clin Sci (Lond). 132: 1403-1415. PMID: 29875262
  7. Le blocage combiné des voies Smad3 et JNK améliore la fibrose progressive dans la néphropathie à l'acide folique.  |  Jiang, M., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 880. PMID: 31447676
  8. La signalisation Smad3 affecte les lésions podocytaires induites par l'hyperglycémie via la régulation de la protéine du cytosquelette transgelin.  |  Jiang, L., et al. 2020. Nephrology (Carlton). 25: 659-666. PMID: 32034833
  9. Les lésions podocytaires induites par l'aminonucléoside de puromycine sont améliorées par l'inhibiteur de Smad3 SIS3.  |  Jiang, L., et al. 2020. FEBS Open Bio. 10: 1601-1611. PMID: 32583562
  10. Traitement de la cardiopathie hypertensive en ciblant la signalisation Smad3 chez la souris.  |  Meng, J., et al. 2020. Mol Ther Methods Clin Dev. 18: 791-802. PMID: 32953930
  11. La mitomycine C induit une transition endothéliale-mésenchymateuse pulmonaire et une maladie veino-occlusive pulmonaire par le biais de la voie Smad3 chez le rat.  |  Zhang, C., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 217-235. PMID: 33140842
  12. Une exigence potentielle pour la phosphorylation de Smad3 dans l'EMT médiée par Notch dans le cancer du côlon.  |  Clark, AG., et al. 2023. Adv Biol Regul. 88: 100957. PMID: 36739740
  13. La protéine N du SARS-CoV-2 induit des lésions rénales aiguës chez les souris diabétiques par le biais de la voie de nécroptose Smad3-Ripk3/MLKL.  |  Liang, L., et al. 2023. Signal Transduct Target Ther. 8: 147. PMID: 37029116

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Smad3 Inhibitor, SIS3, 1 mg

sc-222318
1 mg
$252.00