Inhibiteurs SLC26A9

Les inhibiteurs courants de la SLC26A9 comprennent, entre autres, l'inhibiteur CFTR-172 CAS 307510-92-5, KRIBB11 CAS 342639-96-7, T16Ainh-A01 CAS 552309-42-9, l'acide flufénamique CAS 530-78-9 et l'acide niflumique CAS 4394-00-7.

Les inhibiteurs chimiques de la SLC26A9 comprennent une variété de composés qui ciblent les canaux ioniques et les transporteurs avec des mécanismes qui peuvent conduire à l'inhibition fonctionnelle de cette protéine. CFTR(inh)-172 est connu pour sa capacité à inhiber le canal chlorure du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR). L'interaction entre CFTR et SLC26A9 suggère que lorsque CFTR est inhibé par CFTR(inh)-172, l'activité de SLC26A9 est simultanément réduite en raison de leur couplage fonctionnel. De même, GlyH-101, un autre bloqueur du pore du canal CFTR, entraîne une diminution de l'activité de SLC26A9 en perturbant la régulation réciproque entre CFTR et SLC26A9. Le DIDS, un produit chimique qui se lie à divers échangeurs d'anions, peut bloquer directement la fonction d'échange et de transport d'anions de la SLC26A9, inhibant ainsi efficacement son fonctionnement. Le NPPB, connu comme un bloqueur de canaux de chlorure, empêche directement la SLC26A9 d'effectuer l'échange chlorure/bicarbonate, qui est essentiel à sa fonction.

D'autres inhibiteurs comme T16Ainh-A01, qui ciblent principalement TMEM16A, un canal chlorure activé par le calcium, peuvent indirectement influencer SLC26A9 en modifiant l'homéostasie du chlorure dans la cellule, dont SLC26A9 fait partie. Le DPC (Diphénylamine-2-carboxylate) entrave la SLC26A9 en obstruant le passage des ions chlorure à travers le canal. L'acide flufénamique et l'acide niflumique, deux anti-inflammatoires non stéroïdiens, agissent comme des bloqueurs de canaux de chlorure et peuvent donc supprimer la capacité de transport de chlorure du SLC26A9. Le talniflumate, comme d'autres dérivés de l'acide flufénamique, inhibe les canaux chlorures, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la SLC26A9. L'acide tannique, bien qu'il ne soit pas exclusivement un bloqueur de canaux chlorure, a une activité à large spectre qui suggère qu'il pourrait interférer avec les processus de transport d'ions qui sont au cœur du rôle de SLC26A9. La suramine, qui a la capacité d'inhiber diverses enzymes et canaux ioniques, peut modifier les échanges ioniques et perturber la fonction de SLC26A9. Enfin, l'acide indanyloxyacétique (IAA-94) est un bloqueur connu des canaux chlorure qui empêche le transport des ions chlorure, une fonction clé de SLC26A9, inhibant ainsi efficacement son activité.