Structure moléculaire de T16Ainh-A01, Numéro CAS: 552309-42-9
T16Ainh-A01 (CAS 552309-42-9)
Noms alternatifs:
2-[(5-Ethyl-1,6-dihydro-4-methyl-6-oxo-2-pyrimidinyl)thio]-N-[4-(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]-acetamide
Application(s):
T16Ainh-A01 est un inhibiteur sélectif du canal chlorure activé par le calcium TMEM16A qui inhibe fortement le courant chlorure dans les cellules des glandes salivaires.
Numéro CAS:
552309-42-9
Masse Moléculaire:
416.52
Formule Moléculaire:
C19H20N4O3S2
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T16Ainh-A01 est un inhibiteur sélectif du canal chlorure activé par le calcium (CaCC) de la protéine transmembranaire 16A (TMEM16A) qui inhibe fortement le courant chlorure dans les cellules des glandes salivaires. Le T16Ainh-A01 inhibe faiblement le courant CaCC total dans les cellules épithéliales de l'intestin et des voies respiratoires, mais bloque principalement un courant chlorure transitoire initial stimulé par l'agoniste. T16Ainh-A01 ne modifie pas le calcium cytoplasmique et a peu d'effet sur la conductance Cl- de CFTR. Ses effets inhibiteurs sont indépendants de la tension et ne prolongent pas la vitesse de désactivation du courant T16Ainh-A01. Le TMEM16A bloque également l'activité du CaCC dans les cellules musculaires lisses vasculaires et détend les vaisseaux sanguins de la souris et de l'homme. En outre, il inhibe la prolifération des cellules du cancer du pancréas et du carcinome squameux en culture.
T16Ainh-A01 (CAS 552309-42-9) Références
- L'anoctamine-1/TMEM16A est le principal canal apical à iodure de la thyrocyte. | Twyffels, L., et al. 2014. Am J Physiol Cell Physiol. 307: C1102-12. PMID: 25298423
- TRPC1 régule les canaux chlorure activés par le calcium dans les cellules des glandes salivaires. | Sun, Y., et al. 2015. J Cell Physiol. 230: 2848-56. PMID: 25899321
- Rôle de l'anoctamine-1 et de la bestrophine-1 dans la douleur neuropathique induite par la ligature du nerf spinal chez le rat. | Pineda-Farias, JB., et al. 2015. Mol Pain. 11: 41. PMID: 26130088
- Augmentation de TMEM16A impliquée dans la clairance du liquide alvéolaire après stimulation par le lipopolysaccharide. | Li, H., et al. 2016. Inflammation. 39: 881-90. PMID: 26899569
- Le couplage local de TRPC6 aux canaux ANO1/TMEM16A dans les cellules musculaires lisses amplifie la vasoconstriction dans les artères cérébrales. | Wang, Q., et al. 2016. Am J Physiol Cell Physiol. 310: C1001-9. PMID: 27147559
- Transport des ions chlorure et surexpression de TMEM16A dans un modèle d'asthme chez le cobaye. | Kondo, M., et al. 2017. Clin Exp Allergy. 47: 795-804. PMID: 28109183
- L'inhibition de TMEM16A empêche la capacitation et l'acquisition d'une motilité hyperactivée chez les spermatozoïdes de cobaye. | Cordero-Martínez, J., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5944-5959. PMID: 29600587
- Effets des inhibiteurs du canal chlorure activé par le calcium T16Ainh-A01 et CaCCinh-A01 sur la fonction des fibroblastes cardiaques. | Tian, XQ., et al. 2018. Cell Physiol Biochem. 49: 706-716. PMID: 30165368
- La clarithromycine supprime la métaplasie des cellules de gobelet induite par l'IL-13 via la voie dépendante du TMEM16A dans les cellules épithéliales des voies respiratoires du cochon d'Inde. | Hara, K., et al. 2019. Respir Investig. 57: 79-88. PMID: 30393041
- Mécanisme d'hyperalgésie persistante dans la douleur neuropathique causée par une blessure chronique par constriction. | Chen, QY., et al. 2019. Neural Regen Res. 14: 1091-1098. PMID: 30762024
- Le facteur de croissance épidermique augmente l'expression de MUC5AC via TMEM16A, dans la rhinosinusite chronique avec polypes nasaux. | Jiao, J., et al. 2020. Allergy Asthma Clin Immunol. 16: 40. PMID: 32514271
- [Effets de T16Ainh-A01 sur l'apoptose et la sénescence des cellules endothéliales de la cochlée stria vascularis]. | Feng, ZY., et al. 2020. Zhongguo Ying Yong Sheng Li Xue Za Zhi. 36: 385-389. PMID: 33629548
- L'anoctamine 1 induit une hyperprolifération des kératinocytes HaCaT et déclenche des lésions cutanées de type psoriasis induites par l'imiquimod chez la souris. | Choi, MR., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34281197
- Le blocage de TMEM16A protège contre la fibrose rénale en réduisant la concentration intracellulaire de Cl-. | Li, XL., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3043-3060. PMID: 34961937
- Les bloqueurs TMEM16A T16Ainh-A01 et benzbromarone ne modulent pas la régulation de la transpiration et de la vasodilatation cutanée chez l'homme in vivo. | Fujii, N., et al. 2022. Exp Physiol. 107: 844-853. PMID: 35688020
Inhibiteur de:
Bestrophin-3, CLCA5_Clac5, Clca6, CLIC1, Eapa2, LOC388564, Rad52, SLC26A9, TMEM16A, TMEM16C, TMEM16E, TMEM16F, TMEM16H, et TMEM16K.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
T16Ainh-A01, 10 mg | sc-497578 | 10 mg | $68.00 | |||
T16Ainh-A01, 50 mg | sc-497578A | 50 mg | $277.00 |