Inhibiteurs SIAH-1B
Les inhibiteurs courants de SIAH-1B comprennent, entre autres, P22077 CAS 1247819-59-5, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Withaferin A CAS 5119-48-2, Curcumin CAS 458-37-7 et Chloroquine CAS 54-05-7.
Les inhibiteurs chimiques de SIAH-1B exploitent divers mécanismes moléculaires pour entraver sa fonction dans le système ubiquitine-protéasome. Le P22077 cible directement l'activité ubiquitine ligase de SIAH-1B, l'empêchant de marquer les substrats à dégrader, ce qui entraîne une accumulation de ces protéines. De même, le MLN4924 perturbe l'activité de SIAH-1B, mais en inhibant la néddylation des protéines cullines, qui sont essentielles à la fonction d'ubiquitine ligase E3 de SIAH-1B, ce qui entraîne une inactivation plus large du complexe ligase. L'acide ginkgolique, quant à lui, entrave le processus de SUMOylation. Comme SIAH-1B est connu pour avoir une spécificité de substrat pour les protéines conjuguées à SUMO, cette perturbation peut indirectement limiter la capacité de SIAH-1B à reconnaître et à traiter ses substrats. La Withaferin A et le MG132 ciblent tous deux le protéasome, l'effet en aval de l'activité de SIAH-1B. En inhibant le protéasome, ces produits chimiques entraînent l'accumulation de protéines ubiquitinées, interrompant ainsi le processus de dégradation facilité par SIAH-1B.
D'autres inhibiteurs, tels que la curcumine et la chloroquine, utilisent des méthodes différentes pour interférer avec le rôle de SIAH-1B. La curcumine réduit l'ubiquitination des substrats en inhibant diverses E3 ubiquitine ligases, dont SIAH-1B. En revanche, le mode d'action de la chloroquine implique une augmentation du pH dans les vésicules acides, ce qui peut perturber de multiples voies de dégradation des protéines, et pas seulement celle médiée par SIAH-1B. Le bortézomib, un autre inhibiteur du protéasome, empêche la dégradation des protéines marquées par SIAH-1B, ce qui fait écho aux effets de la Withaferin A et du MG132. L'EerI affecte la voie ERAD où opère le SIAH-1B, ce qui conduit à la stabilisation de protéines qui seraient autrement dégradées. La bétuline et l'embéline ont un impact indirect sur le système ubiquitine-protéasome; la bétuline en modulant la voie NF-kB et l'embéline en inhibant XIAP, qui peuvent toutes deux affecter la régulation des cibles du SIAH-1B. Enfin, le NSC 66811 perturbe l'interaction entre les E3 ubiquitine-protéine ligases et leurs substrats, influençant ainsi la capacité de SIAH-1B à ubiquitiner et à cibler les protéines pour les dégrader. Chacun de ces produits chimiques, par le biais de mécanismes distincts, sert à inhiber l'activité fonctionnelle de SIAH-1B dans l'environnement cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $162.00 | ||
P22077 est une petite molécule connue pour inhiber l'activité de SIAH-1B en bloquant son activité d'ubiquitine ligase, ce qui entraîne l'accumulation de ses substrats et empêche leur dégradation. Il en résulte une inhibition fonctionnelle du rôle de SIAH-1B dans le ciblage des protéines pour la dégradation protéasomale. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe indirectement SIAH-1B en empêchant la néddylation des protéines cullin, qui sont nécessaires aux ligases cullin-RING (CRL) auxquelles SIAH-1B appartient. Cela entraîne l'inactivation de l'activité E3 ubiquitine ligase de SIAH-1B, ce qui inhibe sa fonction. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A est connue pour perturber la fonction des protéasomes. Étant donné que la fonction de SIAH-1B est de marquer les protéines pour la dégradation protéasomique, l'inhibition du protéasome peut indirectement inhiber la conséquence fonctionnelle de l'activité de SIAH-1B en empêchant la dégradation de ses substrats. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été rapporté que la curcumine inhibe l'activité de plusieurs E3 ubiquitine ligases. En inhibant l'activité de l'E3 ligase, la curcumine peut diminuer l'ubiquitination des substrats de SIAH-1B, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine augmente le pH des vésicules acides, telles que les lysosomes et les endosomes, ce qui peut entraîner l'inhibition des voies de dégradation des protéines. Étant donné que SIAH-1B est impliqué dans la voie de dégradation protéasomale, la chloroquine peut indirectement inhiber la fonction de SIAH-1B en perturbant la dégradation des protéines. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine. En inhibant le protéasome, le MG132 peut indirectement inhiber SIAH-1B en empêchant la dégradation de ses substrats ubiquitinés, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un autre inhibiteur du protéasome qui peut indirectement inhiber la fonction de SIAH-1B en empêchant la dégradation protéasomique des protéines que SIAH-1B cible pour l'ubiquitination, inhibant ainsi son rôle fonctionnel dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Betulin | 473-98-3 | sc-234016 | 1 g | $102.00 | 5 | |
Il a été démontré que la bétuline interfère avec la voie NF-kB, qui est impliquée dans la régulation de divers processus cellulaires, y compris l'ubiquitination. En inhibant cette voie, la bétuline peut indirectement inhiber le SIAH-1B en affectant la régulation des protéines que le SIAH-1B ciblerait pour la dégradation. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
L'Embelin est une petite molécule qui inhibe la protéine XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis protein), membre de la famille IAP qui module également les ubiquitine ligases. En inhibant la XIAP, l'Embelin peut indirectement inhiber la SIAH-1B en affectant les voies d'ubiquitination et de dégradation dans lesquelles la SIAH-1B est impliquée. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le NSC 66811 perturbe l'interaction entre l'E3 ubiquitine-protéine ligase et ses protéines substrats. Ce faisant, il inhibe indirectement SIAH-1B en bloquant sa capacité à ubiquiter ses substrats, inhibant ainsi sa fonction dans la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||