SHISA9 Activateurs
Les activateurs courants de SHISA9 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la picrotoxine CAS 124-87-8 et la 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione CAS 115066-14-3.
SHISA9, également connue sous le nom de CKAMP44, est une protéine transmembranaire principalement exprimée dans le cerveau, en particulier dans l'hippocampe et le cortex. Sur le plan fonctionnel, SHISA9 joue un rôle crucial dans la régulation de la transmission synaptique et de la plasticité, influençant ainsi les fonctions cognitives telles que l'apprentissage et la mémoire. Structurellement, SHISA9 contient un peptide signal pour l'insertion dans la membrane, un motif de liaison PDZ C-terminal hautement conservé et un domaine N-terminal interagissant avec les récepteurs AMPA (AMPARs). Par son interaction avec les AMPAR, SHISA9 module leur trafic, leurs propriétés de gating et leur localisation synaptique, ce qui a un impact sur la force et la plasticité synaptiques. En outre, SHISA9 est impliqué dans la régulation de la transmission synaptique excitatrice et de la potentialisation à long terme (LTP), processus cruciaux pour la plasticité synaptique et la formation de la mémoire.
L'activation de SHISA9 implique divers mécanismes visant à renforcer son interaction avec les récepteurs AMPA et à favoriser sa localisation synaptique. L'un de ces mécanismes implique la phosphorylation de résidus spécifiques de SHISA9 par des protéines kinases telles que la PKA et la PKC, ce qui peut faciliter son interaction avec les AMPAR et potentialiser la transmission synaptique. En outre, les interactions avec des protéines d'échafaudage telles que PSD-95 et GRIP1 peuvent stabiliser les complexes de récepteurs SHISA9-AMPA au niveau des synapses, ce qui entraîne une augmentation de la force et de la plasticité synaptiques. En outre, des mécanismes dépendant de l'activité, tels que la dépolarisation neuronale et la stimulation synaptique, peuvent déclencher la translocation de SHISA9 vers les sites synaptiques, où elle peut exercer ses effets modulateurs sur la fonction AMPAR. Dans l'ensemble, l'activation de SHISA9 représente un mécanisme de régulation crucial dans la plasticité synaptique et les processus cognitifs, soulignant son importance dans la fonction des circuits neuronaux et le comportement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA. La phosphorylation de la PKA peut améliorer la fonction de SHISA9 en modulant ses interactions avec d'autres protéines ou sa localisation dans la synapse. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), empêchant la dégradation de l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la PKA, qui peut alors potentialiser l'activité de SHISA9 par phosphorylation ou en modifiant sa localisation synaptique. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et de GMPc. Cette augmentation peut activer la PKA qui, à son tour, pourrait renforcer l'activité de SHISA9 par une phosphorylation qui affecte sa fonction dans la plasticité synaptique. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotoxine est un antagoniste non compétitif des récepteurs GABA(A). En inhibant la neurotransmission inhibitrice, elle peut indirectement renforcer l'activité synaptique excitatrice, augmentant potentiellement la demande fonctionnelle de SHISA9 dans les synapses excitatrices. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
Le CNQX est un antagoniste des récepteurs AMPA qui, par le biais d'une mise à l'échelle synaptique homéostatique, pourrait conduire à une régulation compensatoire de la fonction postsynaptique, renforçant indirectement l'activité de SHISA9 en réponse à une entrée excitatrice réduite. | ||||||
Aniracetam | 72432-10-1 | sc-203514 sc-203514A | 50 mg 250 mg | $113.00 $447.00 | ||
L'aniracétam est un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA. Il peut améliorer la transmission synaptique excitatrice, ce qui peut augmenter la fonction de SHISA9 dans la plasticité synaptique pour moduler la force des synapses excitatrices. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Le cyclothiazide agit comme un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA en empêchant la désensibilisation. Cette amélioration de la transmission synaptique excitatrice pourrait indirectement augmenter les besoins fonctionnels de SHISA9 au niveau des synapses. | ||||||
Tianeptine | 66981-73-5 | sc-213044 sc-213044A | 10 mg 50 mg | $250.00 $422.00 | ||
La tianeptine augmente l'absorption de la sérotonine (5-HT), et les changements qui en résultent dans la signalisation sérotonergique pourraient renforcer les mécanismes de plasticité synaptique qui impliquent SHISA9, augmentant ainsi potentiellement son activité fonctionnelle au niveau des synapses. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La (+)-Bicuculline est un antagoniste compétitif des récepteurs GABA(A). En bloquant la transmission synaptique inhibitrice, elle peut indirectement augmenter la neurotransmission excitatrice, ce qui pourrait entraîner une amélioration de la fonction de SHISA9 dans le contexte de la plasticité synaptique. | ||||||