sGC β2 Activateurs
Les activateurs sGC β2 courants comprennent, entre autres, le vardénafil CAS 224785-90-4, le tadalafil CAS 171596-29-5, le BAY 41-2272 CAS 256376-24-6, le Riociguat CAS 625115-55-1 et le YC-1 CAS 170632-47-0.
Les activateurs de la sGC β2 englobent une gamme variée d'entités chimiques qui servent à potentialiser l'activité de la sGC β2, un composant essentiel de la cascade de signalisation de l'oxyde nitrique (NO). Ces activateurs agissent principalement en augmentant la concentration intracellulaire de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), un messager secondaire essentiel ayant de vastes implications physiologiques, en particulier dans la vasodilatation et la fonction musculaire lisse. Les inhibiteurs de la PDE5 tels que le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil augmentent l'activité de la sGC β2 en empêchant la dégradation de la GMPc, soutenant et amplifiant ainsi son signal. Contrairement à ces derniers, le BAY 41-2272 et le BAY 58-2667 activent la sGC à la fois de manière dépendante et indépendante du NO. Le premier composé déclenche directement la sGC, tandis que le second sensibilise la sGC au NO existant, même dans des conditions où le groupe hème de l'enzyme est compromis, augmentant ainsi indirectement l'activité de la sGC β2.
En outre, des composés comme le Riociguat présentent un comportement dualiste en stimulant la sGC en présence et en l'absence de NO, ce qui entraîne une forte augmentation de la GMPc et une activation conséquente de la sGC β2, produisant des réponses vasodilatatrices prononcées. D'autres stimulateurs de sGC, tels que YC-1, A-350619 et CFM-1571, interfèrent avec la voie NO-sGC-cGMP pour amplifier l'activité de sGC β2, ce qui se traduit par des potentiels dans les dysfonctionnements cardiovasculaires. De même, l'Ataciguat, le Vericiguat et l'IWP-051 agissent par le biais de mécanismes indépendants du NO pour potentialiser la sGC, en augmentant la génération de GMPc et en facilitant ainsi les actions vasorelaxantes et cytoprotectrices médiées par la sGC β2. Collectivement, ces activateurs soutiennent stratégiquement la voie sGC β2, soulignant l'interaction moléculaire nuancée qui régit l'homéostasie et la signalisation vasculaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil agit de la même manière que le sildénafil en inhibant sélectivement la PDE5, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de GMPc. Cela potentialise la fonction β2 de la CGS, contribuant ainsi à la relaxation des tissus musculaires lisses. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil, un inhibiteur de la PDE5, prolonge la présence et l'action du GMPc, renforçant indirectement l'activité de la CGS β2 en augmentant la cascade de signalisation dans laquelle l'enzyme est impliquée, contribuant ainsi à la vasodilatation. | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $233.00 $714.00 | 4 | |
BAY 41-2272 active la sGC indépendamment de l'oxyde nitrique (NO) et augmente la production de GMPc. Cela conduit à l'amélioration directe de l'activité β2 de la sGC, favorisant la vasodilatation et les effets cardiovasculaires. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Le riociguat stimule la sGC en présence et en l'absence de NO, ce qui entraîne une production accrue de GMPc et une activation subséquente de la sGC β2, d'où des effets vasodilatateurs. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 augmente l'activité catalytique de la sGC, y compris la sGC β2, en stimulant la voie NO-sGC-cGMP, ce qui peut entraîner une relaxation vasculaire et des effets antiplaquettaires. | ||||||
NVP-ADW742 | 475488-23-4 | sc-391129 sc-391129A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
L'A-350619 stimule directement la sGC, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc et un renforcement indirect de l'activité β2 de la sGC, contribuant ainsi à la relaxation des muscles lisses vasculaires. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
Le vericiguat stimule la sGC et augmente la production de GMPc, ce qui renforce l'activité de la sGC β2. Cela peut conduire à une amélioration de la vasorelaxation et des résultats cardiovasculaires. | ||||||