sFlt-1 Activateurs
Les activateurs sFlt-1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
Les activateurs chimiques de la protéine sFlt-1 peuvent influencer son activité par divers mécanismes, principalement en modulant les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc) et l'activation subséquente de la protéine kinase A (PKA). La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la PKA, qui à son tour peut phosphoryler la sFlt-1, conduisant à son activation. De même, l'isoprotérénol et l'épinéphrine, en se liant aux récepteurs bêta-adrénergiques, activent l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi l'AMPc et activant la PKA. Cette cascade n'est pas exclusive à ces composés; d'autres substances chimiques telles que la dopamine et le salbutamol ciblent également les récepteurs bêta-adrénergiques pour augmenter l'AMPc et activer la PKA, qui peut à son tour phosphoryler le sFlt-1. La terbutaline utilise une voie comparable en engageant les récepteurs adrénergiques bêta-2 pour augmenter l'AMPc et ainsi activer la PKA, qui peut phosphoryler et activer la sFlt-1.
En outre, la prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec son propre ensemble de récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation de la PKA. L'histamine, en engageant les récepteurs H2, entraîne également une accumulation d'AMPc et une activation de la PKA, avec des effets possibles en aval sur la sFlt-1. En outre, certains produits chimiques inhibent la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient ses niveaux cellulaires et l'état d'activation de la PKA. L'IBMX, un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, tout comme l'Anagrelide, bien que son inhibition soit plus sélective. Le Rolipram, qui cible la phosphodiestérase 4 (PDE4), et le Cilostamide, qui cible la phosphodiestérase 3 (PDE3), entraînent tous deux une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation accrue de la PKA. Cette activation soutenue de la PKA peut entraîner la phosphorylation de diverses protéines, dont la sFlt-1. Par ces voies diverses mais interconnectées, les activateurs chimiques modulent efficacement l'activité de sFlt-1 dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer les protéines en aval, y compris sFlt-1. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, ce qui peut stimuler l'activité de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc et activant la PKA, augmentant finalement la phosphorylation et l'activation de sFlt-1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, par son interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques, augmente la production d'AMPc via l'activation de l'adénylyl cyclase. L'activation de la PKA qui en résulte peut conduire à la phosphorylation de cibles en aval, dont potentiellement le sFlt-1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G (récepteurs EP), ce qui peut augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler diverses protéines, ce qui peut conduire à l'activation du sFlt-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui décomposent l'AMPc. En inhibant ces enzymes, l'IBMX peut augmenter les niveaux d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente des protéines, potentiellement le sFlt-1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui activent l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée peut conduire à l'activation de la PKA, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation de protéines telles que sFlt-1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine, par l'intermédiaire de ses récepteurs de type D1, peut stimuler l'adénylate cyclase, augmentant ainsi la concentration d'AMPc et conduisant à l'activation de la PKA. Les cascades de phosphorylation médiées par la PKA pourraient alors conduire à l'activation de sFlt-1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide augmente les niveaux d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et potentiellement activer sFlt-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe sélectivement la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. Cette augmentation peut favoriser l'activation de la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de sFlt-1. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol se lie aux récepteurs adrénergiques bêta-2, stimulant l'adénylyl cyclase et augmentant les niveaux d'AMPc. Cette augmentation peut activer la PKA, qui a le potentiel de phosphoryler et d'activer sFlt-1. | ||||||