Les activateurs de SETBP1 sont une catégorie d'agents chimiques conçus pour moduler l'activité biologique de la protéine SET binding protein 1 (SETBP1). SETBP1 a suscité l'intérêt de la communauté scientifique en raison de son interaction avec la protéine SET, qui est elle-même un inhibiteur de la protéine phosphatase 2A (PP2A), une enzyme essentielle à diverses fonctions cellulaires. On pense que SETBP1 renforce le potentiel oncogène de la protéine SET en la protégeant de la dégradation protéolytique, maintenant ainsi son effet inhibiteur sur la PP2A.
Le mécanisme d'action des activateurs de SETBP1 pourrait être direct, par exemple en se liant à SETBP1 et en induisant un changement de conformation qui augmente sa capacité à interagir avec SET et à la stabiliser. Ces activateurs directs potentialiseraient ainsi l'effet inhibiteur de SET sur PP2A, ce qui permettrait des études détaillées sur les conséquences en aval de l'altération de l'activité de PP2A. D'autre part, les activateurs directs peuvent augmenter l'affinité de SETBP1 pour d'autres partenaires moléculaires ou substrats, ce qui a un impact sur diverses voies de signalisation et processus cellulaires. Les activateurs indirects de SETBP1 peuvent ne pas interagir directement avec la protéine, mais augmenter son expression ou sa stabilité dans la cellule. Ces activateurs peuvent agir en favorisant la transcription du gène SETBP1, en stabilisant son ARNm ou en inhibant les voies responsables de la dégradation de la protéine. Ils peuvent également impliquer la modulation des voies de signalisation cellulaires qui renforcent indirectement la fonction de SETBP1, par exemple en activant les facteurs de transcription qui augmentent l'expression de SETBP1 ou en inhibant les mécanismes de régulation négative qui réduiraient autrement l'activité de SETBP1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Le chidamide est un inhibiteur d'HDAC qui peut augmenter l'acétylation des histones, entraînant des changements dans l'expression des gènes. Cela peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de SETBP1, qui est impliqué dans le remodelage de la chromatine. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat est un autre inhibiteur d'HDAC. Il peut modifier les profils d'expression génétique de manière à renforcer l'activité fonctionnelle de SETBP1. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide peut moduler le système ubiquitine-protéasome. Comme SETBP1 est impliqué dans des interactions protéine-protéine, la lénalidomide peut influencer son activité en modulant l'abondance de ses partenaires d'interaction. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines. Cela peut indirectement influencer l'activité fonctionnelle de SETBP1 en modifiant la concentration des protéines qui interagissent. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La décitabine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui peut modifier les profils de méthylation de l'ADN et l'expression des gènes. Cela peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de SETBP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-Azacytidine est un autre inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui peut modifier les profils d'expression génétique et renforcer indirectement l'activité fonctionnelle de SETBP1. | ||||||
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
L'abexinostat est un inhibiteur d'HDAC qui peut modifier l'acétylation des histones et l'expression des gènes, renforçant indirectement l'activité fonctionnelle de SETBP1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET, qui régule l'expression des gènes en modifiant la structure de la chromatine. Il peut influencer l'environnement cellulaire, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de SETBP1. | ||||||
AGI-6780 | 1432660-47-3 | sc-480257 | 2.5 mg | $330.00 | ||
L'UNC1999 est un inhibiteur d'EZH2, une histone méthyltransférase. En modifiant les schémas de méthylation des histones et l'expression des gènes, l'UNC1999 peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de SETBP1. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 est un autre inhibiteur d'EZH2 qui peut modifier les profils d'expression génique, améliorant indirectement l'activité fonctionnelle de SETBP1. | ||||||