Set2 Activateurs
Les activateurs de Set2 courants comprennent, entre autres, MS-275 CAS 209783-80-2, Epz004777 CAS 1338466-77-5, BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9, Mocetinostat CAS 726169-73-9 et Parthenolide CAS 20554-84-1.
Les activateurs de Set2, en tant que classe chimique, agissent principalement en influençant l'équilibre délicat des modifications des histones, en particulier la méthylation. En ciblant diverses enzymes responsables de ces modifications, ces activateurs peuvent indirectement renforcer ou accentuer l'activité de Set2, une histone méthyltransférase responsable de la méthylation de l'histone H3 à la lysine 36 (H3K36me). Par exemple, l'histone acétyltransférase comme C646 et les HDAC comme MS-275 et Mocetinostat modulent le paysage d'acétylation des histones. Cette interaction entre l'acétylation et la méthylation prépare le terrain pour l'activité de Set2, car les changements dans l'acétylation des histones peuvent indirectement influencer sa capacité à méthyler H3K36.
De même, le ciblage d'autres histones méthyltransférases, comme EPZ004777 et BIX-01294 (ciblant G9a et les enzymes associées), ou ceux comme DZNep, GSK126 et EPZ-6438 (se concentrant sur EZH2 et la méthylation de H3K27), jouent un rôle essentiel. En modifiant le paysage de la méthylation des histones, notamment au niveau de résidus tels que H3K9 ou H3K27, ces activateurs créent un environnement dans lequel l'activité de méthylation de Set2 peut être indirectement accentuée. En substance, les activateurs de Set2 ne renforcent pas directement la fonction de l'enzyme, mais modifient subtilement le contexte chromatinien, mettant ainsi en évidence le rôle crucial de Set2 dans l'élongation transcriptionnelle et l'orchestration génomique au sens large.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Inhibiteur d'HDAC qui affecte l'acétylation des histones. En modulant le paysage de l'acétylation des histones, il peut indirectement influencer la capacité de Set2 à méthyler sa cible histone spécifique, en augmentant éventuellement la méthylation de H3K36. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
Inhibiteur de DOT1L. Avec l'inhibition de DOT1L, il y a un changement potentiel dans le paysage de la méthylation des histones. L'activité de Set2 sur H3K36 peut être indirectement renforcée, assurant ainsi la régulation de la transcription. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Inhibiteur de la méthyltransférase G9a. En diminuant la méthylation de H3K9, les niveaux relatifs de méthylation de H3K36 par Set2 peuvent être indirectement influencés, assurant l'équilibre entre la répression transcriptionnelle et l'élongation. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Inhibiteur d'HDAC qui modifie le paysage d'acétylation des histones. Grâce à cette modulation, l'activité de méthylation de Set2 peut être indirectement renforcée en raison de l'interaction dynamique entre la méthylation et l'acétylation sur les histones. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Inhibe NF-κB et peut influencer le remodelage de la chromatine. En modifiant la dynamique de la chromatine, il pourrait indirectement faciliter l'accès de Set2 à son substrat, en augmentant la méthylation de H3K36. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Inhibiteur de EZH2, ciblant la méthylation H3K27. La modulation des niveaux de H3K27me peut indirectement modifier l'équilibre de la méthylation, permettant à Set2 de jouer un rôle plus dominant dans la méthylation de H3K36. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Inhibe la désacétylase SIRT1. En cas d'altération de l'acétylation des histones, l'activité de Set2 peut être indirectement influencée en raison de la relation complexe entre l'acétylation et la méthylation. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Un autre inhibiteur d'EZH2. L'altération de la méthylation de H3K27 peut entraîner une compensation indirecte par Set2, soulignant son rôle dans la méthylation de H3K36. | ||||||