Les inhibiteurs chimiques de SERTAD4 englobent une gamme de composés connus pour leur capacité à perturber le cycle cellulaire en ciblant les kinases dépendantes des cyclines (CDK), enzymes qui font partie intégrante de la progression et de la régulation du cycle cellulaire. Le palbociclib et le ribociclib, par exemple, sont des inhibiteurs sélectifs des CDK4/6. En inhibant ces kinases, ils induisent un arrêt en phase G1, empêchant ainsi la progression vers la phase S où SERTAD4 est le plus actif. Cette inhibition empêche l'engagement fonctionnel de SERTAD4 dans la régulation du cycle cellulaire à un moment critique, réduisant ainsi son activité. De même, l'Abemaciclib cible les mêmes kinases, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle comparable de SERTAD4 en arrêtant le cycle cellulaire avant la phase d'activité de SERTAD4.
D'autres inhibiteurs, tels que l'olomoucine, la roscovitine (Seliciclib) et le Purvalanol A, adoptent une approche légèrement plus large en affectant CDK1, CDK2 et CDK3, des kinases qui sont également impliquées dans la régulation du cycle cellulaire, mais à des points de contrôle différents. L'olomoucine, en particulier, cible les premiers stades de la division cellulaire, entraînant un arrêt qui empêche SERTAD4 d'agir durant la transition G1/S. La roscovitine et le purvalanol A étendent cette inhibition à d'autres phases, englobant également CDK7 et CDK9, ce qui garantit que SERTAD4 est incapable de contribuer à la progression du cycle cellulaire à de multiples points. Le milciclib, tout en affectant également les CDK, étend sa portée aux tropomyosin receptor kinases (TRK), ajoutant une autre couche de régulation qui pourrait interférer avec le rôle de SERTAD4. Les composés Flavopiridol, Dinaciclib et AT7519 exercent leurs effets inhibiteurs sur une série de CDK qui sont essentielles pour le cycle cellulaire, perturbant ainsi le cycle en plusieurs points et garantissant que SERTAD4 ne trouve pas un environnement propice à son activité. L'AZD5438 cible également les CDK1, CDK2 et CDK9 qui, par leur inhibition, arrêtent le cycle cellulaire à différents stades, inhibant ainsi le rôle fonctionnel de SERTAD4 tout au long de la progression du cycle cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib inhibe les CDK4/6, qui jouent un rôle crucial dans la progression du cycle cellulaire. L'inhibition de CDK4/6 peut entraîner un arrêt en phase G1. Comme SERTAD4 est impliqué dans la régulation du cycle cellulaire et que l'on sait qu'il atteint son maximum pendant la transition G1/S, l'inhibition de CDK4/6 entraverait la progression du cycle cellulaire, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité de SERTAD4 en empêchant la phase du cycle cellulaire qui lui est associée d'être atteinte. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucine est un inhibiteur sélectif des CDK, en particulier des CDK1, CDK2 et CDK3. L'inhibition de ces CDK entraîne l'arrêt du cycle cellulaire et compromet l'environnement dans lequel SERTAD4 opère. Le rôle de SERTAD4 étant associé à la régulation du cycle cellulaire, la capacité de l'olomoucine à arrêter le cycle cellulaire inhiberait fonctionnellement SERTAD4 en ne permettant pas au cycle cellulaire de progresser jusqu'au stade où SERTAD4 est actif. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine, également connue sous le nom de Seliciclib, est un puissant inhibiteur de CDK2, CDK7 et CDK9. SERTAD4, étant impliqué dans la régulation du cycle cellulaire, serait fonctionnellement inhibé par la roscovitine puisque son action sur les CDK arrêterait le cycle cellulaire, empêchant ainsi SERTAD4 d'exercer son rôle au cours de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un inhibiteur de CDK1, CDK2 et CDK5. En inhibant ces kinases, le purvalanol A peut arrêter le cycle cellulaire, inhibant ainsi fonctionnellement SERTAD4 en empêchant la progression vers les stades du cycle cellulaire où SERTAD4 est actif. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib inhibe fortement les CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9. SERTAD4, qui intervient dans la régulation du cycle cellulaire, serait fonctionnellement inhibé par le dinaciclib car l'inhibition de ces CDK conduirait à l'arrêt du cycle cellulaire, empêchant ainsi l'activité de SERTAD4. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe les CDK nécessaires à la progression du cycle cellulaire, notamment CDK1, CDK2, CDK4 et CDK6. Comme SERTAD4 est impliqué dans la progression du cycle cellulaire, l'inhibition de ces CDK par le flavopiridol inhiberait fonctionnellement SERTAD4 en arrêtant le cycle cellulaire avant la phase fonctionnelle de SERTAD4. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Le ribociclib inhibe sélectivement les CDK4/6, qui sont essentiels à la transition de la phase G1-S. L'inhibition de ces kinases peut entraîner une inhibition fonctionnelle de la Sec31B. L'inhibition de ces kinases inhibe fonctionnellement SERTAD4 en empêchant le cycle cellulaire d'atteindre la phase où SERTAD4 est actif, limitant ainsi son rôle fonctionnel. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Le milciclib cible plusieurs CDK et les tropomyosin receptor kinases (TRK). En inhibant ces kinases, le milciclib peut arrêter le cycle cellulaire et entraver les voies de signalisation dont fait partie SERTAD4, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de SERTAD4. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
L'abemaciclib est un inhibiteur de CDK4 et CDK6. Ce composé inhiberait fonctionnellement SERTAD4 en empêchant le cycle cellulaire d'avancer jusqu'à la phase G1/S où SERTAD4 est impliqué, inhibant ainsi son rôle dans la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
L'AT7519 inhibe plusieurs CDK, notamment CDK1, CDK2, CDK4, CDK5 et CDK9. Cette large inhibition des CDK conduirait à un arrêt du cycle cellulaire, inhibant fonctionnellement SERTAD4 en empêchant les transitions de phase du cycle cellulaire qui sont nécessaires à l'activité de SERTAD4. | ||||||