Inhibiteurs SerpinA3m
Les inhibiteurs courants de la SerpinA3m comprennent, entre autres, le Diflunisal CAS 22494-42-4, la Benzamidine CAS 618-39-3, la Phénylbutazone CAS 50-33-9, le Bleu de méthylène CAS 61-73-4 et l'Aprotinine CAS 9087-70-1.
Les inhibiteurs chimiques de SerpinA3m utilisent une variété de mécanismes pour réduire la capacité de la protéine à interagir avec les protéases et à les inhiber, ce qui est sa principale fonction biologique. Le diflunisal parvient à l'inhibition en se liant à la SerpinA3m et en la stabilisant dans une conformation inactive, empêchant ainsi la protéine de jouer efficacement son rôle. De même, la phénylbutazone induirait un changement de conformation de la SerpinA3m, ce qui entraverait sa capacité à se lier à la protéase. En revanche, le sulfisoxazole entre en compétition avec la SerpinA3m pour la liaison à la protéase, réduisant ainsi l'activité inhibitrice de la protéine. Cette inhibition compétitive a pour conséquence que la SerpinA3m est moins capable d'interagir avec ses cibles protéasiques. La benzamidine opère de la même manière en entrant en compétition avec les protéases que SerpinA3m inhibe, diminuant ainsi indirectement l'activité de la protéine.
D'autres inhibiteurs, comme le bleu de méthylène, perturbent la fonction de SerpinA3m en modifiant son état redox, crucial pour le maintien de la conformation active de la protéine. L'acide ellagique et le gallate d'épigallocatéchine se lient directement à la SerpinA3m, ce qui peut obstruer le site actif de la protéine ou modifier sa structure, entraînant son inhibition. La chloroquine interfère avec la glycosylation de la SerpinA3m, empêchant le pliage et le fonctionnement corrects de la protéine. Les autres composés - l'aprotinine, le nafamostat, le gabexate et le camostat - sont tous des inhibiteurs de protéases à sérine qui inhibent indirectement la SerpinA3m en se liant aux protéases que la SerpinA3m devrait normalement inhiber. Ce faisant, ces inhibiteurs réduisent le nombre de cibles de protéases disponibles pour SerpinA3m, atténuant ainsi sa capacité à supprimer l'activité des protéases. Chacun de ces produits chimiques, par ses interactions distinctes avec SerpinA3m ou ses cibles protéasiques, diminue effectivement l'action inhibitrice de SerpinA3m.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diflunisal | 22494-42-4 | sc-205649 sc-205649A | 5 g 10 g | $39.00 $58.00 | ||
Le diflunisal, un dérivé de l'acide salicylique, inhibe l'activité de la SerpinA3m en se liant à la protéine et en la stabilisant dans une conformation inactive. Cette liaison empêche la protéine d'exercer sa fonction inhibitrice normale sur les protéases. | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
En entrant en compétition avec les protéases que SerpinA3m inhibe, la benzamidine réduit indirectement les cibles protéasiques disponibles pour SerpinA3m, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de l'activité inhibitrice des protéases de SerpinA3m. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
La phénylbutazone interagit avec SerpinA3m, induisant potentiellement un changement de conformation qui diminue la capacité de SerpinA3m à se lier aux protéases et à les inhiber, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Le bleu de méthylène modifie l'état d'oxydoréduction de la SerpinA3m, ce qui est essentiel pour sa fonction d'inhibition de la protéase. Cette altération de l'état redox peut inhiber l'activité de la SerpinA3m en déstabilisant sa forme active. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinine est un inhibiteur connu des protéases à sérine qui peut se lier aux cibles protéasiques de SerpinA3m, réduisant ainsi son activité inhibitrice en inhibant de manière compétitive les mêmes protéases que SerpinA3m devrait normalement inhiber. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acide ellagique peut se lier à la SerpinA3m et entraver son interaction avec les protéases, ce qui entraîne une inhibition directe de la fonction normale de la SerpinA3m. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Ce polyphénol se lie directement à la SerpinA3m, modifiant potentiellement sa structure ou masquant son site actif, ce qui inhibe la capacité de la protéine à interagir avec les protéases et à les inhiber. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine peut entraver le processus de glycosylation de SerpinA3m, ce qui entraîne un repliement et une fonction incorrects de la protéine. En empêchant le repliement correct de la SerpinA3m, la chloroquine inhibe fonctionnellement l'activité de la protéine. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Le nafamostat, en tant qu'inhibiteur de la sérine protéase, peut inhiber indirectement la SerpinA3m en se liant aux protéases qui sont des substrats naturels de la SerpinA3m, réduisant ainsi la portée fonctionnelle de l'action inhibitrice de la SerpinA3m. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Comme le Nafamostat, le Gabexate est un inhibiteur de protéase à sérine qui inhibe les protéases ciblées par SerpinA3m, diminuant ainsi indirectement la fonction inhibitrice de SerpinA3m en réduisant ses cibles disponibles. | ||||||