Inhibiteurs SAPAP2

Les inhibiteurs courants de SAPAP2 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de mémantine CAS 41100-52-1, la nifédipine CAS 21829-25-4, la gabapentine CAS 60142-96-3, le (±)-Baclofen CAS 1134-47-0 et la fluoxétine CAS 54910-89-3.

Les inhibiteurs de SAPAP2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent la fonction de la protéine associée à la synapse 90/protéine associée à la densité postsynaptique 95 (SAPAP2), une protéine d'échafaudage impliquée dans la structure synaptique et les voies de signalisation. SAPAP2 appartient à la famille des protéines SAPAP, qui sont des composants essentiels de la densité postsynaptique dans les neurones, où elles interagissent avec d'autres protéines telles que PSD-95 et Shank pour maintenir l'intégrité structurelle et la fonctionnalité des synapses. Ces inhibiteurs agissent généralement en perturbant les interactions protéine-protéine médiées par SAPAP2 ou en altérant sa capacité à se lier à d'autres protéines synaptiques, modulant ainsi l'architecture synaptique et l'efficacité de la signalisation. La régulation de l'activité de SAPAP2 est d'un grand intérêt pour la compréhension des mécanismes moléculaires régissant la plasticité synaptique, qui est fondamentale pour des processus tels que l'apprentissage et la mémoire.Chimiquement, les inhibiteurs de SAPAP2 peuvent varier dans leur structure en fonction de leur mode d'inhibition spécifique, qu'il s'agisse d'une inhibition compétitive sur les sites de liaison de SAPAP2 ou d'interactions non compétitives qui affectent la conformation de la protéine. Certains inhibiteurs de SAPAP2 sont conçus pour imiter les ligands naturels ou les partenaires de liaison de SAPAP2, bloquant ainsi ses interactions normales, tandis que d'autres peuvent induire des changements de conformation qui déstabilisent son rôle dans le réseau synaptique. Le développement d'inhibiteurs de SAPAP2 implique souvent l'identification de résidus clés impliqués dans les interactions protéine-protéine, suivie de la conception de petites molécules ou de peptides capables d'interférer efficacement avec ces sites. La spécificité moléculaire et la précision avec lesquelles les inhibiteurs de SAPAP2 agissent en font des outils précieux pour disséquer les voies biochimiques qui régulent la dynamique synaptique et la communication de neurone à neurone à un niveau fondamental.