Inhibiteurs RSP3
Les inhibiteurs courants de la RSP3 comprennent, entre autres, la myricétine CAS 529-44-2, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la daidzéine CAS 486-66-8, la génistéine CAS 446-72-0 et la staurosporine CAS 62996-74-1.
Les inhibiteurs chimiques de la RSP3 peuvent exercer leur inhibition fonctionnelle par le biais de divers mécanismes qui ont un impact sur les voies cellulaires dans lesquelles la RSP3 est impliquée. La myricétine, par exemple, cible la caséine kinase II (CK2), qui phosphoryle une série de protéines dans les structures ciliaires. En inhibant la CK2, la myricétine réduit les niveaux de phosphorylation, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de la RSP3. L'épigallocatéchine gallate (EGCG) agit par l'intermédiaire de la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), qui fait partie intégrante de la fonction ciliaire. L'inhibition de la PI3K par l'EGCG perturbe les processus essentiels à l'activité de la RSP3, inhibant ainsi sa fonction. De même, la daidzéine et la génistéine, en tant qu'inhibiteurs de tyrosine kinase, entravent la signalisation nécessaire à diverses fonctions cellulaires, y compris celles qui impliquent le mouvement ciliaire, où la RSP3 joue un rôle crucial. En entravant ces kinases, la daidzéine et la génistéine peuvent supprimer les capacités fonctionnelles de la RSP3.
En outre, la staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut étouffer l'activité de la kinase dont dépendent le mouvement et la fonction ciliaires, inhibant ainsi l'activité de la RSP3. Le sunitinib et le sorafenib, deux inhibiteurs de récepteurs tyrosine kinase, entravent les voies de signalisation qui affectent la dynamique ciliaire, ce qui conduit indirectement à l'inhibition du rôle de la RSP3 dans ces processus. Le GW5074, un inhibiteur de la kinase Raf, a un impact sur la voie MAPK/ERK, associée à l'assemblage et au désassemblage des cils, ce qui affecte la fonctionnalité de la RSP3. Le lapatinib, qui cible les kinases de l'EGFR, perturbe les voies de signalisation qui sont cruciales pour le maintien de la structure et de la fonction ciliaires, où opère la RSP3. La cantharidine inhibe les sérine/thréonine phosphatases comme PP1 et PP2A, dont l'activité est liée à la fonction ciliaire, et en inhibant ces phosphatases, le rôle de RSP3 est indirectement inhibé. Le ZD6474 (Vandetanib) et l'ibrutinib, deux inhibiteurs de tyrosine kinase, affectent les voies de signalisation qui régulent la dynamique et la structure ciliaire, inhibant ainsi indirectement le rôle fonctionnel de RSP3 dans l'architecture ciliaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La myricétine est un flavonoïde qui peut inhiber la caséine kinase II (CK2), connue pour phosphoryler une grande variété de protéines, y compris celles impliquées dans la fonction ciliaire où est localisée la RSP3. L'inhibition de la CK2 peut entraîner une réduction de la phosphorylation de la RSP3, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que l'EGCG, une catéchine présente dans le thé vert, inhibe la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). Étant donné que la voie PI3K est impliquée dans des processus cellulaires qui incluent la fonction ciliaire, l'inhibition par l'EGCG peut potentiellement réduire l'activité de RSP3 au sein de la structure ciliaire. | ||||||
Daidzein | 486-66-8 | sc-24001 sc-24001A sc-24001B | 100 mg 500 mg 5 g | $25.00 $75.00 $150.00 | 32 | |
La daidzéine est une isoflavone qui peut inhiber les tyrosines kinases. L'activité des tyrosines kinases étant cruciale pour de nombreuses voies de signalisation cellulaires, y compris celles qui peuvent impliquer le mouvement ciliaire où opère la RSP3, l'inhibition de ces kinases peut altérer la fonction de la RSP3. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un autre inhibiteur de tyrosine kinase qui peut interrompre les processus de transduction du signal. En inhibant cette activité, la génistéine peut perturber les fonctions qui reposent sur la phosphorylation de la tyrosine, et donc potentiellement inhiber la fonction de RSP3. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur puissant et non sélectif des protéines kinases. Comme les protéines kinases sont cruciales pour de nombreux processus cellulaires, y compris le mouvement ciliaire où la RSP3 est importante, la staurosporine peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la RSP3 en bloquant généralement l'activité de la kinase. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur du récepteur tyrosine kinase qui peut interférer avec les voies de signalisation cellulaires. En inhibant ces kinases, il peut entraver la transduction du signal qui régit la dynamique ciliaire, ce qui peut conduire à l'inhibition de la fonction de RSP3 dans les cils. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib est un inhibiteur de kinase qui cible plusieurs récepteurs. Son inhibition de l'activité kinase peut avoir un effet en aval sur la fonction et la structure ciliaires, où la RSP3 joue un rôle, et donc inhiber indirectement l'activité de la RSP3. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074 est un inhibiteur de la kinase Raf. Comme Raf fait partie de la voie MAPK/ERK, qui est impliquée dans l'assemblage et le désassemblage des cils, l'inhibition de Raf peut entraver le bon fonctionnement de RSP3 dans les cils. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib inhibe les tyrosines kinases du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Comme la signalisation de l'EGFR peut influencer la fonction ciliaire, le lapatinib peut indirectement inhiber la RSP3 en perturbant les voies de signalisation qui maintiennent la structure et la fonction ciliaires. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un inhibiteur des sérine/thréonine phosphatases, notamment PP1 et PP2A. Ces phosphatases sont impliquées dans la régulation de la fonction ciliaire, et leur inhibition peut entraîner une altération du mouvement et de la structure ciliaire, inhibant ainsi le rôle de RSP3 dans les cils. | ||||||