Rsk-3 Activateurs

Les activateurs Rsk-3 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la forskoline CAS 66575-29-9, l'anisomycine CAS 22862-76-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

La classe chimique des "activateurs de Rsk-3" comprend principalement des composés qui modulent les voies de signalisation conduisant à l'activation de Rsk-3. Étant donné que Rsk-3 est une sérine/thréonine kinase activée en aval de la voie ERK/MAPK, la plupart des composés qui influencent cette voie peuvent indirectement affecter l'activité de Rsk-3. Le facteur de croissance épidermique (EGF) et l'acétate de phorbol 12-myristate 13 (PMA) en sont des exemples notables. L'EGF active la voie ERK/MAPK, un régulateur clé de la Rsk-3, tandis que le PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut également influencer la voie ERK/MAPK. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, active la PKA, une autre kinase qui peut avoir des effets en aval sur la voie ERK/MAPK et, par la suite, sur Rsk-3.

L'anisomycine, un inhibiteur de la synthèse protéique, active les protéines kinases activées par le stress et peut indirectement activer la voie ERK/MAPK, influençant ainsi potentiellement l'activité de Rsk-3. Les inhibiteurs de la MEK, tels que U0126 et PD98059, démontrent l'importance de la voie ERK/MAPK dans l'activation de Rsk-3 par leurs effets indirects lorsque cette voie est inhibée. Le SB203580, en inhibant la MAPK p38, peut influencer l'activité de Rsk-3 par le biais de la nature interconnectée des voies MAPK. Les inhibiteurs directs de Rsk comme SL 0101-1 et BI-D1870 pourraient également avoir des effets indirects sur l'activité de Rsk-3 par leurs actions sur d'autres membres de la famille Rsk ou sur des kinases apparentées. En outre, des composés comme le chlorure de lithium, le sunitinib et la curcumine, bien qu'ils ne ciblent pas directement Rsk-3, peuvent moduler diverses voies de signalisation en amont, affectant potentiellement l'activité de Rsk-3. Par exemple, le chlorure de lithium inhibe GSK-3β, une kinase impliquée dans de multiples voies de signalisation, tandis que le Sunitinib, en tant qu'inhibiteur de récepteurs tyrosine kinase, pourrait indirectement affecter les voies conduisant à l'activation de Rsk-3.