Les inhibiteurs de Rsk-2 représentent une catégorie chimique distincte caractérisée par leur interaction ciblée avec les enzymes de la ribosomale S6 kinase 2 (Rsk-2). Ces enzymes, en tant que sérine/thréonine kinases, jouent un rôle central dans la voie de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK). Les inhibiteurs sont reconnus pour leur capacité à se lier spécifiquement au site catalytique de Rsk-2, entravant ainsi son activité enzymatique. Sur le plan structurel, les inhibiteurs de Rsk-2 présentent une gamme variée de structures chimiques, avec souvent des arrangements complexes de groupes fonctionnels qui facilitent leur engagement dans le site actif de l'enzyme. Le mécanisme d'inhibition repose sur de solides liaisons hydrogène, des interactions électrostatiques et des contacts hydrophobes établis entre l'inhibiteur et des résidus d'acides aminés critiques dans la poche catalytique de la Rsk-2. La valeur des inhibiteurs de Rsk-2 s'étend à leur rôle d'instruments indispensables pour démêler les voies cellulaires complexes et comprendre les fonctions de régulation à multiples facettes de Rsk-2 au sein de la voie MAPK. Les chercheurs utilisent fréquemment ces inhibiteurs pour disséquer les répercussions fonctionnelles de l'inhibition de Rsk-2 dans divers processus cellulaires tels que l'expression des gènes, la différenciation cellulaire et la prolifération. Grâce à une exploration méticuleuse de ces mécanismes, les scientifiques comprennent mieux la signification biologique sous-jacente de Rsk-2 et découvrent de nouvelles perspectives pour la modulation des réponses cellulaires. Les profils de liaison nuancés et les interactions de ces inhibiteurs avec l'enzyme Rsk-2 enrichissent l'exploration scientifique, permettant une compréhension plus profonde des voies de signalisation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K et, comme le LY294002, elle peut indirectement entraîner une diminution de l'expression de Rsk-2 en inhibant les voies de signalisation en amont qui activent RSK. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
L'AZD7762 est un inhibiteur de la kinase du point de contrôle, et il a été démontré qu'il affecte indirectement l'activité de RSK2. En inhibant les kinases en amont, l'AZD7762 pourrait contribuer à réduire l'expression de Rsk-2. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
Le H-89 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase A (PKA) et il a été démontré qu'il inhibe également les isoformes de la RSK, y compris la RSK2. L'inhibition de RSK2 par le H-89 pourrait conduire à une diminution de son expression. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $199.00 $1165.00 | 1 | |
Le GSK2334470 est un inhibiteur sélectif de PDK1, une kinase en amont de la voie d'activation des RSK. En inhibant PDK1, GSK2334470 pourrait indirectement réduire l'activité de RSK2 et son expression. | ||||||