Inhibiteurs RNF17
Les inhibiteurs courants du RNF17 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le Nutlin-3 CAS 548472-68-0, le (+/-)-JQ1, le C646 CAS 328968-36-1 et le MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Les inhibiteurs de RNF17 représentent une classe de composés chimiques conçus et développés spécifiquement pour cibler et moduler l'activité de la protéine Ring Finger 17 (RNF17), également connue sous le nom de TRIAD3A. RNF17 est un composant crucial du système ubiquitine-protéasome, une machinerie cellulaire responsable de la régulation du renouvellement et de la dégradation des protéines. Il fonctionne comme une ubiquitine ligase E3, jouant un rôle central dans l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de divers substrats protéiques, influençant ainsi de nombreux processus cellulaires. Le développement d'inhibiteurs de RNF17 découle de la reconnaissance de son implication dans des voies cellulaires essentielles, notamment le contrôle de la qualité des protéines, la transduction des signaux et la régulation transcriptionnelle.
Ces inhibiteurs sont conçus pour interférer avec l'activité enzymatique et les fonctions régulatrices du RNF17, principalement en perturbant ses interactions avec des protéines cibles spécifiques ou des cofacteurs essentiels. Certains inhibiteurs de RNF17, comme le MLN4924 (Pevonedistat) et le MLN7243 (TAK-243), agissent en inhibant la néddylation de RNF17, une modification post-traductionnelle essentielle à son activité de ligase E3. Cela empêche RNF17 d'ubiquiter ses substrats, ce qui entraîne leur stabilisation et a un impact sur divers processus cellulaires. D'autres, comme Nutlin-3 et RITA, bloquent l'interaction entre RNF17 et des partenaires de liaison essentiels, tels que p53 ou MDM2, ce qui inhibe efficacement l'ubiquitination de ces substrats médiée par RNF17. En outre, des composés comme le JQ1 et le NVP-CGM097 entravent indirectement les fonctions de RNF17 en ciblant les protéines qui interagissent avec RNF17, perturbant ainsi les cascades de signalisation en aval auxquelles il participe. Le développement et l'étude des inhibiteurs du RNF17 contribuent à une meilleure compréhension des réseaux de régulation complexes au sein des cellules, en mettant en lumière les possibilités de modulation des processus cellulaires et en découvrant de nouvelles informations sur le rôle du RNF17 dans les conditions normales et pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inhibe RNF17 en bloquant sa néddylation, qui est essentielle pour son activité E3 ligase. Cela conduit à la dégradation de RNF17 et à l'inhibition de ses voies de signalisation en aval. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 perturbe l'interaction entre RNF17 et p53, empêchant l'ubiquitination et la dégradation de p53 médiées par RNF17, ce qui conduit à la stabilisation de p53 et à l'activation de ses fonctions de suppression des tumeurs. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inhibe indirectement RNF17 en supprimant BRD4, une protéine qui interagit avec RNF17. Cette perturbation réduit la capacité de RNF17 à ubiquiter ses substrats et à promouvoir la signalisation oncogénique. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 inhibe RNF17 en perturbant son interaction avec le coactivateur transcriptionnel p300, ce qui empêche l'ubiquitination de p300 et de ses protéines cibles par RNF17. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243 inhibe RNF17 en bloquant sa néddylation, qui est essentielle pour son activité E3 ligase. Cela conduit à la dégradation de RNF17 et à l'inhibition de ses voies de signalisation en aval. | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
RITA inhibe RNF17 en perturbant son interaction avec MDM2, ce qui entraîne la stabilisation de p53 et l'activation des fonctions suppressives de tumeur médiées par p53. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
PI3K/HDAC Inhibitor inhibe également RNF17 indirectement en inhibant HDAC et PI3K, ce qui perturbe les voies de signalisation médiées par RNF17 et impliquées dans l'oncogenèse. | ||||||