Inhibiteurs RNF145
Les inhibiteurs courants de RNF145 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le bortézomib CAS 179324-69-7 et la lactacystine CAS 133343-34-7.
Les inhibiteurs de RNF145 agissent par le biais de divers mécanismes biochimiques qui convergent tous vers la voie commune de l'ubiquitination, un processus crucial pour le renouvellement des protéines et la régulation cellulaire. L'inhibition du protéasome par des composés qui se lient à ses sites actifs entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut indirectement affecter la fonction du RNF145 en surchargeant le système protéolytique sur lequel il s'appuie. En inhibant le protéasome, ces composés empêchent effectivement la dégradation des protéines que RNF145 a marquées pour le renouvellement, réduisant ainsi l'efficacité du rôle de RNF145 dans l'homéostasie des protéines cellulaires. Les aldéhydes peptidiques et les dérivés de l'acide boronique en sont un exemple: ils interfèrent avec la capacité du protéasome à reconnaître et à traiter les substrats ubiquitinés, ce qui entraîne une accumulation qui limite indirectement la fonction de RNF145.
En outre, les inhibiteurs qui ciblent les processus en amont de l'ubiquitination, tels que ceux qui affectent la neddylation des protéines cullin ou l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, peuvent indirectement inhiber le RNF145 en perturbant la voie ubiquitine-protéasome. Le processus de néddylation fait partie intégrante de la fonction des ubiquitine ligases cullin-RING, auxquelles RNF145 peut contribuer, et en entravant ce processus, l'activité globale d'ubiquitination peut être réduite. De même, en inhibant les étapes initiales de l'activation de l'ubiquitine et de la conjugaison aux protéines cibles, ces composés peuvent diminuer l'activité fonctionnelle de RNF145 en empêchant le marquage des protéines en vue de leur dégradation. Les inhibiteurs de la déubiquitinase équilibrent davantage l'ubiquitination en empêchant l'élimination des chaînes d'ubiquitine, ce qui pourrait indirectement conduire à l'inhibition de l'activité de RNF145 en stabilisant ses substrats contre la dégradation protéasomale.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Cet aldéhyde peptidique fonctionne comme un inhibiteur du protéasome, ce qui pourrait conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées. RNF145, étant une protéine à doigt annulaire, est probablement impliquée dans l'ubiquitination des protéines ; ainsi, l'inhibition du protéasome pourrait indirectement réduire la capacité de RNF145 à médier la dégradation protéasomale en submergeant le système protéolytique. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de manière covalente aux sites actifs du protéasome, ce qui entraîne une réduction de la dégradation des protéines. En inhibant le protéasome, l'effet recherché serait une diminution de l'ubiquitination de la protéine RNF145 et de sa dégradation ultérieure. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Cette petite molécule est un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8 qui empêche la néddylation des protéines cullin, ce qui pourrait indirectement affecter la fonction de RNF145 dans l'ubiquitination des protéines, puisque la néddylation est essentielle pour l'activation des ligases cullin-RING. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un acide dipeptidyl boronique qui inhibe le protéasome 26S, entraînant l'accumulation de protéines ubiquitinées. RNF145 étant impliqué dans l'ubiquitination, ce composé pourrait indirectement inhiber le rôle fonctionnel de RNF145 en empêchant la dégradation de ses cibles d'ubiquitination. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inhibiteur irréversible du protéasome qui pourrait conduire à l'accumulation de protéines qui seraient normalement dégradées. Cette accumulation pourrait inhiber le rôle de RNF145 dans le ciblage de protéines spécifiques à dégrader en raison de la saturation du protéasome. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Un inhibiteur irréversible de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, réduisant potentiellement la conjugaison de l'ubiquitine aux protéines cibles. Cela affecterait le processus d'ubiquitination dans lequel RNF145 est impliqué, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Un inhibiteur de l'enzyme de désubiquitination USP14, qui peut empêcher l'élimination de l'ubiquitine des substrats protéiques. En inhibant la désubiquitination, IU1 pourrait indirectement inhiber RNF145 en modifiant l'équilibre entre l'ubiquitination et la stabilisation des protéines. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Un inducteur du stress du réticulum endoplasmique, qui peut conduire à l'inhibition de l'activité du protéasome. Ce stress peut indirectement inhiber RNF145 en perturbant sa capacité d'ubiquitination des protéines en raison d'un environnement ER stressé. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Un inhibiteur de la déubiquitinase à large spectre qui peut conduire à une augmentation des niveaux de protéines ubiquitinées, affectant potentiellement la capacité de RNF145 à cibler les protéines pour les dégrader par ubiquitination. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
Un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1 qui peut réduire l'ubiquitination des protéines, ce qui pourrait indirectement inhiber la fonction de RNF145 dans le processus d'ubiquitination. | ||||||