RMP Activateurs

Les activateurs RMP courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le PMA CAS 16561-29-8, le 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

Les activateurs RMP constituent une classe variée de composés chimiques, tous capables d'améliorer l'activité fonctionnelle de la protéine RMP, la plupart d'entre eux le faisant par des voies de signalisation spécifiques. La forskoline et l'isoprotérénol, par exemple, renforcent l'activité de la PGR par le biais de la voie AMPc-PKA. Ces deux composés stimulent l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active alors la PKA, qui phosphoryle la RMP, renforçant ainsi son activité. De même, les composés 8-Bromo-cAMP, Rolipram, Sp-cAMP, Cilostamide et Milrinone agissent également via la voie AMPc-PKA mais par des mécanismes différents, tels que l'inhibition des enzymes phosphodiestérases ou l'action d'analogues de l'AMPc.

En revanche, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la caliculine A agissent respectivement par les voies de la protéine kinase C et de la protéine phosphatase. Le PMA est un activateur direct de la PKC, qui peut phosphoryler et activer la RMP. D'autre part, la caliculine A, l'acide okadaïque et le H-89 maintiennent la RMP dans un état activé en inhibant les protéines phosphatases, empêchant ainsi la déphosphorylation de la RMP. Enfin, l'érythro-9-(2-Hydroxy-3-nonyl) adénine (EHNA) renforce la fonction de la RMP en inhibant l'adénosine désaminase et la PDE2, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc.