RICH2 Activateurs
Les activateurs RICH2 courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5 et ML 141 CAS 71203-35-5.
Les activateurs de RICH2 sont un ensemble de composés chimiques qui facilitent l'amélioration de la fonction de RICH2 par des mécanismes distincts et ciblés au sein des réseaux de signalisation cellulaire. La forskoline, par sa capacité à augmenter les niveaux d'AMPc, active la PKA, qui à son tour phosphoryle les substrats pour potentialiser l'activité GAP de RICH2 contre RhoA. Cette cascade de phosphorylation est cruciale pour que RICH2 puisse réguler efficacement le cytosquelette et la morphologie cellulaire. Le PMA, en tant qu'activateur de la PKC, et le Y-27632, en tant qu'inhibiteur de ROCK, servent tous deux à affiner le cytosquelette d'actine, favorisant un environnement propice à l'activité de RICH2. NSC 23766 et ML141, en inhibant sélectivement Rac1 et Cdc42 respectivement, faussent la signalisation de la Rho GTPase, amplifiant potentiellement le rôle de RICH2. LY294002, par l'inhibition de PI3K, et PD98059 et SB203580, par leurs actions sur la voie MAPK, orchestrent une réduction de la signalisation compétitive et de la formation de fibres de stress, ce qui pourrait faciliter la fonction GAP de RICH2.
Parallèlement, l'inhibition des PAK par IPA-3 et le ciblage des kinases Aurora par Tozasertib manipulent le cytosquelette d'actine et la dynamique du fuseau mitotique pour soutenir indirectement l'activité de RICH2 dans le réarrangement du cytosquelette et la division cellulaire. Le paysage de l'activité de RICH2 est encore affiné par GSK269962A, un autre inhibiteur de ROCK, qui réduit la tension du cytosquelette, augmentant ainsi potentiellement l'efficacité des événements de signalisation médiés par RICH2. L'action concertée de ces activateurs met en évidence une approche à multiples facettes de l'amélioration de RICH2, chaque composé contribuant par sa modulation unique des voies de signalisation et des éléments du cytosquelette qui sont essentiels pour les diverses fonctions de RICH2. Collectivement, leurs actions biochimiques se conjuguent pour potentialiser le rôle naturel de RICH2 dans la signalisation cellulaire, sans modifier ses niveaux d'expression ni nécessiter d'activation directe.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente directement les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite divers substrats qui peuvent interagir avec RICH2, renforçant ainsi son activité de protéine activatrice de GTPase (GAP) envers les GTPases de la famille Rho, en particulier RhoA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un analogue du diacylglycérol qui active la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC est connue pour moduler le cytosquelette d'actine, ce qui peut avoir un effet en aval sur RICH2 en favorisant son activité dans les processus de réarrangement du cytosquelette. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui fonctionne en aval de RhoA. En inhibant ROCK, Y-27632 renforce indirectement l'activité GAP de RICH2 en réduisant la phosphorylation inhibitrice des substrats de RICH2. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC 23766 inhibe l'interaction entre Rac1 et ses GEF, Trio et Tiam1, ce qui entraîne une diminution de la quantité de Rac1 active. Cette réduction des niveaux de Rac1-GTP peut indirectement renforcer l'activité de RICH2 en réduisant les voies de signalisation compétitives. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur puissant et sélectif de la petite GTPase Cdc42. En inhibant Cdc42, ML141 peut renforcer l'activité de RICH2 en déplaçant l'équilibre de la signalisation de la Rho GTPase vers des voies où RICH2 est une GAP active. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui entraîne une atténuation de la signalisation Akt en aval. Cela peut indirectement renforcer l'activité de RICH2 en réduisant les niveaux cellulaires de PIP3, ce qui peut affecter la localisation et l'activité de RICH2 dans la dynamique du cytosquelette d'actine. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant MEK, PD98059 peut renforcer l'activité de RICH2 en empêchant la phosphorylation et l'activation des kinases qui peuvent réguler négativement la fonction GAP de RICH2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, il peut renforcer l'activité de RICH2 en réduisant la formation de fibres de stress et en modifiant le cytosquelette d'actine d'une manière qui favorise la signalisation médiée par RICH2. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
L'IPA-3 inhibe sélectivement la famille PAK (p21-activated kinase). L'inhibition de PAK peut renforcer indirectement l'activité de RICH2 en modulant le cytosquelette d'actine et les protrusions cellulaires où RICH2 est impliqué. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A est un inhibiteur de ROCK qui pourrait renforcer l'activité de RICH2 en réduisant la tension du cytosquelette d'actine, ce qui permettrait à RICH2 d'exercer plus efficacement son activité GAP sur RhoA. | ||||||